158861-67-7
中文名稱
促生長激素釋放肽
英文名稱
Pralmorelin
CAS
158861-67-7
分子式
C45H55N9O6
MDL 編號
MFCD05663458
分子量
817.97
MOL 文件
158861-67-7.mol
更新日期
2024/12/18 16:11:26
158861-67-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
醋酸生長激素釋放肽-2促生長激素釋放肽
英文別名
D-ALA-BETA-(2-NAPHTHYL)-D-ALA-TRP-D-PHE-LYS AMIDED-ALA-D-2-NAL-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2
D-ALA-D-NAL(2)-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2 ACETATE SALT
(DES-ALA3,D-ALA1,D-2-NAL2)-GHRP-6
(DES-ALA3)-GHRP-2
(DES-ALA3)-GROWTH HORMONE-RELEASING PEPTIDE-2
(DES-ALA3)-KP-102
(DES-ALA3)-PRALMORELIN
(DES-ALA8,D-ALA6,D-2-NAL7,D-PHE10)-ALPHA-MSH (6-11) AMIDE
GHRP-2
GHRP-2 ACETATE
GROWTH HORMONE RELEASING PROTEIN-2
H-D-ALA-D-2-NAL-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2
H-D-ALA-D-2-NAL-TRP-D-PHE-LYS-NH2
H-D-ALA-D-ALA(2-NAPHTHYL)-TRP-D-PHE-LYS-NH2
PRALMORELIN
(D-ALA1,D-2-NAL2)-GHRP-6 TRIFLUOROACETATE SALT
D-ala-B-(2-naphthyl)-D-ala-trp-D-phe-*lys amide
-2
d-ala-β-(2-naphthyl)-d-ala-trp-d-phe-lys amide
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點149 - 151°C
沸點1265.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.270±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
溶解度可溶于DMSO（輕微，超聲處理），水（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)13.40±0.46(Predicted)
形態(tài)凍干粉
顏色白色至米色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyHRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N
SMILESC(N)(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC1C2=C(C=CC=C2)NC=1)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](CC1=CC=C2C(=C1)C=CC=C2)NC(=O)[C@@H](C)N
CAS 數(shù)據(jù)庫158861-67-7(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
生長激素釋放肽2
GHRP-2是生長激素釋放肽2（一種生長激素促分泌素）的縮寫。顧名思義，這種藥物可以刺激生長激素的釋放。GHRP-2目前在醫(yī)藥市場上可作為GH缺乏的治療藥物使用。GHRP-2是相當(dāng)有效的生長激素釋放刺激劑。盡管它僅能增加人體自身合成這種激素的能力，但只要給予適當(dāng)?shù)膭┝?，與外源性人類生長激素給藥相比，它也可以促進產(chǎn)生很高的生長激素水平。而且相比較生長激素而言，它的性價比更高。GHRP-2最常用于健身健美界，以達到減脂和增肌以及抗衰老的目的。該藥物屬于生長激素釋放肽（GHRP）類。這類化合物可在某種程度上模擬胃饑餓素Ghrelin（一種內(nèi)源性胃腸道肽激素）的作用。在空腹時（未進食時），胃部會分泌胃饑餓素Ghrelin，這種激素會刺激各種組織的受體，包括下丘腦，垂體和大腦的其他部位，交感神經(jīng)系統(tǒng)，胃，心臟，胰腺，肝臟和腸，甚至脂肪組織。胃饑餓素Ghrelin非常常見于事物的消化吸收，身體成分和葡萄糖代謝的調(diào)節(jié)。除此之外，相關(guān)研究還顯示出它可以在很大程度上刺激食欲，影響味覺，調(diào)節(jié)睡眠質(zhì)量，刺激胃腸蠕動，排空，促進瘦體重保留，改善心輸出量，減輕炎癥，胰島素敏感性。胃饑餓素Ghrelin是生長激素促分泌素受體Ia（GHSRIa）的激動劑。相關(guān)研究顯示出它能增加腦垂體前葉的急性生長激素的釋放和全天24小時的脈沖性生長激素分泌。反過來，這也可能支持增加IGF-1（胰島素樣生長因子）的產(chǎn)生。在生長素釋放肽水平升高的情況下，還可刺激其他幾種腦垂體分泌或連接的激素，包括ACTH（促腎上腺皮質(zhì)激素），皮質(zhì)醇和催乳激素。另一方面，胃饑餓素Ghrelin也有助于降低胰島素分泌并抑制LH（促黃體激素）水平。胃饑餓素Ghrelin作為一種藥物，也可能在身體的其他區(qū)域產(chǎn)生溢出效應(yīng)。這種情況在許多GHRP類似物中都存在，但是它們的作用通常更具靶向性。GHRP-2有適度增加促腎上腺皮質(zhì)激素ACTH，皮質(zhì)醇和催乳素水平的趨勢。這些被視為對其他系統(tǒng)的溢出影響。但是，它似乎仍然顯示出一定的靶向性：據(jù)估計，刺激生長激素釋放的效果是其前身GHRP-6的 200%-300%倍。與此同時，刺激食欲的特性也明顯降低。然而，大多數(shù)使用者仍反饋他們在使用GHRP-2之后食欲有所增加。只是效果不會非常強烈，且持續(xù)時間較短。相比之下，GHRP-2也被認(rèn)為對傷口愈合沒有效果。這可能與對皮質(zhì)醇的較低程度的溢出效應(yīng)有關(guān)。結(jié)構(gòu)特征
GHRP-2是合成六肽，化學(xué)名稱為D-丙氨?；?3-（2-萘基）-D-丙氨?；?L-丙氨?；?L-色氨酸-D-苯丙氨?；?L-賴氨酰胺鹽酸鹽，二鹽酸鹽。這是一條短肽鏈，相對穩(wěn)定。GHRP-2在血清中的半衰期約為30分鐘。口服給藥的生物利用度水平非常差（0.3-1％）；鼻腔的生物利用度較高，約為53％；因此注射是首選的給藥途徑。GHRP-2的主要作用
食欲的輕度/中度增加
對GH分泌的強烈影響
皮質(zhì)醇升高
催乳素升高
歷史
GHRP-2由杜蘭大學(xué)的CY Bowers博士于1993年發(fā)現(xiàn)。Bowers博士是生長激素促分泌素領(lǐng)域的杰出人物，他因為在相關(guān)領(lǐng)域的貢獻而倍受贊譽。Bowers博士與Keken Pharmaceuticals合作開發(fā)了藥物：GHRP-2。經(jīng)過一系列的臨床試驗，該藥物（Pralmorelin）在日本獲得了治療生長激素缺乏癥的批準(zhǔn)。它于2005年以商品名GHRP Kaken 100 注射劑投放到市場上。在2012年，該藥在美國也因相同的醫(yī)療應(yīng)用而獲得了上市資格，由Sella Pharmaceuticals在美國銷售。GHRP-2在一些臨床試驗中用于治療兒童矮小身材
GHRP-2在世界反興奮劑機構(gòu)（WADA）的禁用物質(zhì)清單中。在2014年索契冬季奧運會期間，WADA開始大規(guī)模篩查這種藥物。到現(xiàn)在，在常規(guī)尿液分析過程中，至少在使用后的一小段時間里，該藥物即可被特異性檢測，不再需要血液樣本分析了。