醋酸戈那瑞林在體內(nèi)由下垂腦分泌，能刺激垂體前葉分泌促性腺激素FSH、LH。LH能促使男性睪丸間質(zhì)合成和分泌雄激素。LH、FSH雙重作用則可促進(jìn)卵巢合成和分泌雌激素。連續(xù)應(yīng)用本品，對(duì)垂體具有雙相作用：開始能促進(jìn)垂體前葉分泌LH、FSH，使血漿中LH、FSH和性激素升高;久之則可導(dǎo)致垂體中LHRH受體減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷睪丸酮的合成與分泌，達(dá)到與睪丸切除相同的效果。在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達(dá)到與卵巢切除相當(dāng)?shù)男Ч?。故可治療激素依賴性前列腺癌與乳腺癌，也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。本品系人工合成品，臨床主要作為促排卵藥，治療下丘腦性閉經(jīng)所致的不育、原發(fā)性卵巢功能不足，尤其對(duì)氯米芬無效者;也用于小兒隱睪及雄激素過多、垂體腫瘤。靜脈注射3min達(dá)峰值。t1/2約為6min，經(jīng)腎迅速代謝后排泄。

用藥有靜脈滴注和鼻腔點(diǎn)滴2種方法。靜脈滴注：于月經(jīng)周期第2～4日，5～20μg，共90min。如無排卵(測(cè)量基礎(chǔ)體溫判斷)，可重新給藥;排卵后肌內(nèi)注射HCG1500單位，隔3d后再注1500單位。一般2～4個(gè)周期即可懷孕。鼻腔給藥：用于小兒隱睪癥，1～2歲為最佳治療時(shí)機(jī)，0.2mg，早、中、晚3次噴用，4周為1個(gè)療程，間隔3個(gè)月后可重復(fù)。

使用醋酸戈那瑞林過程中可有多胎妊娠、注射處炎癥，偶爾有暫時(shí)性陰莖肥大。對(duì)苯甲醇過敏者忌用。注射劑于2～8℃遮光保存;粉針劑于8～20℃保存。