1820954-21-9
中文名稱
(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羥基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫]-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸
英文名稱
Doripenem hydrate
CAS
364622-82-2
分子式
C15H26N4O7S2
MDL 編號(hào)
MFCD09749887
分子量
438.52
MOL 文件
364622-82-2.mol
更新日期
2024/11/15 11:00:14
364622-82-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
多尼培南(一水合物)(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羥基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫]-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸
英文別名
(+)-(4r,5s,6s)-6-[(1r)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3s,5s)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid hydratedoripenem hydrate
(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
所屬類別
原料藥：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)173°C(dec.)(lit.)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
PH值Dissolve 0.3g of Doripenem Hydrate in 30mL of water: the pH of the solution is between 4.5 and 6.0.
BRN15340136
InChIKeyNTUBEBXBDGKBTJ-WGLOMNHJSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)364622-82-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
多尼培南
多尼培南是由日本鹽野義公司開(kāi)發(fā)的一種新型碳青霉烯類抗生素，抗菌譜廣、對(duì)絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）。對(duì)人脫氫肽酶（DHP-1）穩(wěn)定，在體內(nèi)不被DHP-1水解，可單獨(dú)使用。對(duì)厭氧或需氧的革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌都有強(qiáng)大的抗菌活性?？傮w上多尼培南的抗菌活性與伊米培南、美羅培南以及厄他培南相當(dāng)。但對(duì)金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌以及耐青霉素的肺炎鏈球菌的活性明顯強(qiáng)于美羅培南。體外研究顯示：多尼培南對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和鏈球菌的活性與伊米培南相當(dāng)，MIC90值為0.5mg/ml或更低；對(duì)腸桿菌、嗜血流感桿菌以及卡他莫拉菌科細(xì)菌具有很高的活性，MIC90值為 0.032～0.5mg/ml；對(duì)伊米培南耐藥綠膿桿菌也有較好的抗菌作用，MIC90值為8mg/ml，強(qiáng)于美羅培南，比阿培南，頭孢匹羅，多尼培南對(duì)頭孢他啶,環(huán)丙沙星和慶大霉素的耐藥菌也有很好的抗菌效果。多尼培南對(duì)臨床分離的常見(jiàn)婦科及產(chǎn)科感染細(xì)菌有很好的抗菌作用， MIC50和MIC90分別為0.25和1mg/ml，對(duì)這些細(xì)菌子宮感染的大鼠具有良好的治療作用，提示多尼培南應(yīng)用于臨床婦科及產(chǎn)科的前景。多尼培南對(duì)來(lái)自人、犬、豬、豚鼠、大鼠、小鼠以及兔的DHP-1均穩(wěn)定，動(dòng)物模型研究顯示，小鼠皮下注射多尼培南后可以達(dá)到很高的血藥水平，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性以及革蘭氏陰性細(xì)菌（包括耐藥細(xì)菌）感染小鼠模型有很好的保護(hù)作用。 多尼培南臨床研究顯示：本品在人體內(nèi)穩(wěn)定，不受人DHP-1酶影響，靜脈注射125mg 的半衰期（t1/2）為0.85h，主要經(jīng)尿液排除，24h尿中藥物回收率為75%，其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與美羅培南相似，不受多劑量給藥影響。250mg～1000mg，每天給藥一次、兩次或三次，對(duì)復(fù)雜性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效率為93.8% ～95.2，細(xì)菌清除率為87.5%～98.2%，顯示本品良好的抗菌作用。
生物活性
Doripenem Hydrate (S-4661) 是一種超廣譜的，注射用的抗生素。體外研究
Doripenem有效對(duì)抗Aeromonas（MIC50為0.03 毫克/升），Bacillus spp.（MIC50，0.03 毫克/升）和所有測(cè)試的厭氧物種（MIC范圍在0.015-4 毫克/升），但是針對(duì)S. maltophilia（MIC 90>32毫克/升）和Enterococcus faecium（MIC90 >32毫克/升）活性不高。 Doripenem是最活躍的carbapenem，對(duì)青霉素耐藥鏈球菌的MIC 90為1到4 毫克/毫升。 Doripenem具有高活性的抗苯唑西林敏感的金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（2705和297株，MIC90s達(dá)到0.06 毫克/升）活性，效力大于其他碳青霉烯抗生素。Doripenem是對(duì)肺炎鏈球菌，草綠色鏈球菌組鏈球菌和β-溶血鏈球菌測(cè)試的最有效的藥物之一（885，140和397分離株; MIC（90）分別為0.5，0.5和0.03 毫克/升）。Doripenem也對(duì)枸櫞酸桿菌屬，腸桿菌屬和沙雷菌屬有很強(qiáng)的活性（MIC90s為0.06-0.25 毫克/升），包括頭孢他啶抗性的菌株。Doripenem比ertapenem和imipenem（MIC50為4毫克/升）更有效（MIC50為2毫克/升），并對(duì)洋蔥伯克霍爾德菌（20株）具有類似于meropenem （MIC50為2毫克/升）的效力。 Doripenem具有類似于meropenem抗革蘭氏陰性病原體的活性，和類似于imipenem對(duì)革蘭氏陽(yáng)性病原體的體外活性。