491878-06-9
中文名稱
多尼培南側(cè)鏈
英文名稱
ACS-PNZ-PYRROLIDYL-(BOC)-NSO2NH2
CAS
491878-06-9
分子式
C20H28N4O9S2
MDL 編號(hào)
MFCD14635210
分子量
532.592
MOL 文件
491878-06-9.mol
更新日期
2024/10/22 11:12:05
491878-06-9 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)124-132 ºC
沸點(diǎn)686.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.45
儲(chǔ)存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)10.00±0.60(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)491878-06-9(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
多尼培南
多尼培南化學(xué)名為（1R,5S,6S）-2-[（3S,5S）-5-氨磺酰氨基甲基吡咯烷-3-硫基]-6-[（1R）-1-羥乙基]-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸，是由日本鹽野義公司（SHIONOGI）開(kāi)發(fā)的新一代l－β甲基碳青霉烯類抗生素，其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)具有1β－甲基和C-2位被硫代氨磺酰胺甲基吡咯烷取代。2007年10月美國(guó)FDA批準(zhǔn)該藥注射劑用于臨床治療多種細(xì)菌引起的復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染及多種細(xì)菌引起的復(fù)雜性泌尿道感染。多尼培南抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)，作為l—β甲基碳青霉烯類抗生素中的佼佼者，多尼培南正越來(lái)越多的吸引化學(xué)、生物、醫(yī)藥學(xué)者的興趣。藥效學(xué)
多尼培南為β-內(nèi)酰胺類中碳青霉烯類抗生素。作用機(jī)制本藥通過(guò)與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)劑量范圍呈線性。腎損害患者和老年人中AUC升高。本藥的平均血漿蛋白結(jié)合率約為8.1%，結(jié)合率與血藥濃度相關(guān)，分布容積為16.8L(8.09～55.5L)。
藥動(dòng)學(xué)
本藥可經(jīng)脫氫肽酶-Ⅰ代謝為無(wú)活性的開(kāi)環(huán)代謝物(多尼培南-M1)，但主要以原型藥經(jīng)腎清除，健康成人接受500mg本藥，48小時(shí)內(nèi)尿液中回收70%的原型藥和15%的開(kāi)環(huán)代謝物。在健康成人中，本藥的平均血漿終末半衰期約為1小時(shí)，平均血漿清除率為15.9L/h，平均腎清除率為10.8L/h。腎功能正常者按每8小時(shí)500mg或1g多次靜脈輸注7～10日，未發(fā)現(xiàn)本藥累積。
臨床應(yīng)用
(1)肺炎、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染。 (2)復(fù)雜性泌尿道感染(包括腎盂腎炎)。