133550-30-8
中文名稱
酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490
英文名稱
AG 490
CAS
133550-30-8
分子式
C17H14N2O3
分子量
294.3
MOL 文件
133550-30-8.mol
更新日期
2025/04/23 16:26:47
133550-30-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AG-490酪磷蛋白 AG 490
酪氨酸激酶抑制劑AG 490
AG-490, 一種EGFR抑制劑
(E)-N-芐基-2-氰基-3-(3,4-二羥苯基)丙烯酰胺
英文別名
AG 490Zinc02557947
TYRPHOSTIN B42
TYRPHOSTIN AG 490
TYROPHOSTIN AG490
bis-tyrphostin B42
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG 490 (Tyrphostin AG 490)
Tyrphostin AG 490 AG 490
AG 490(Tyrphostin AG 490,Tyrphostin B42)
所屬類別
生物化工：酪氨酸類衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點215°C(lit.)
沸點615.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.337
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度ethanol: 5 mg/mL
溶解度乙醇：5 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.75±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色yellow
生物來源synthetic (organic)
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO、DMF 或乙醇中的溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個月。
InChIKeyTUCIOBMMDDOEMM-ZSOIEALJSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H400
防范說明P273-P301+P310
危險品標(biāo)志Xi,N,T
危險類別碼36/37/38-50-25
安全說明26-36-61-45
危險品運輸編號UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
WGK Germany1
WGK Germany1
RTECS號UC6316197
危險等級6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29269090
酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/05 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 10mg | 647.01元 |
| 2025/02/05 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |
| 2025/02/05 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 25mg | 819.84元 |
常見問題列表
生物活性
AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一種EGFR抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50為0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2選擇性高135倍，對JAK2也有抑制作用，對Lck，Lyn，Btk，Syk和Src沒有抑制活性。靶點
| Target | Value |
|
JAK2 (V617F)
() | |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
體外研究
AG-490抑制EGF依賴的HER 14細(xì)胞增殖，IC50為3.5 μM。 與特異性作用于前B細(xì)胞急性白血病（ALL）細(xì)胞抑制組成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通過誘導(dǎo)程序性細(xì)胞死亡，幾乎完全抑制所有ALL 細(xì)胞生長，而對正常造血功能不會造成有害影響。AG-490不會抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通過抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性，AG-490有效抑制IL-2調(diào)節(jié)的人 T 細(xì)胞生長， IC50 為 25 μM。 雖然5 μM AG-490 單獨給藥處理對FDrv210H細(xì)胞增殖沒有效果，但是AG-490可以協(xié)同 STI571而增強 STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194細(xì)胞 ,顯著抑制Stat3 組成型激活，導(dǎo)致顯著的細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,導(dǎo)致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以誘導(dǎo)表達(dá)Bcr-Abl 突變型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3細(xì)胞凋亡。 30 μM AG-490 不僅抑制Epo誘導(dǎo)的野生型JAK2磷酸化，也抑制 組成型的JAK2 V617F突變型磷酸化。AG-490作用于BaF3細(xì)胞，有效抑制JAK 2 V617F 突變誘導(dǎo)的細(xì)胞因子非依賴的細(xì)胞生長。
體內(nèi)研究
AG-490處理，大幅降低 CD45 在體內(nèi)，AG-490 處理，引起小鼠骨髓瘤細(xì)胞凋亡，但是不抑制IL-12誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞活化和IFN-γ產(chǎn)量。與在體外抑制 JAK2 V617F 突變活性一致，AG-490每天按0.5 mg處理裸鼠 10天，高效抑制JAK2 V617F突變誘導(dǎo)的腫瘤形成和腫瘤細(xì)胞入侵。