19983-44-9
中文名稱
Stattic
英文名稱
Stattic
CAS
19983-44-9
分子式
C8H5NO4S
分子量
211.19
MOL 文件
19983-44-9.mol
更新日期
2024/04/07 11:18:39
19983-44-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
STATTIC鹽STAT3抑制劑(STATTIC)
6-硝基-1-苯并噻吩1,1-二氧化物
6-硝基苯并[B]噻吩-1,1-二氧化物
6-硝基-1H-1LAMBDA~6~-苯并[B]噻吩-1,1-二酮
英文別名
StatticCS-1523
AKOS 1001
BUTTPARK 97\04-73
STAT3 Inhibitor V
Stattic USP/EP/BP
Stat3 inhibitor V, stattic
Stat three inhibitory compound
1,1-DIOXO-6-NITROBENZO(B)THIOPHENE
6-Nitrobenzo[b]thiophene1,1-dioxide
所屬類別
生物化工：STAT 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點187-188 °C
沸點461.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.621±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標志Xi,Xn
危險類別碼20/21/22-36/37/38-22
安全說明26-36/37/39
WGK Germany3
Hazard NoteIrritant
海關(guān)編碼2934999090
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種有效的STAT3活化和二聚化的抑制劑。Stattic is a small molecule shown to selectively inhibit the activation of the Stat3 transcription factor by blocking phosphorylation and dimerization events. Stattic has been used as a tool for probing the upstream activation of this factor, significantly expressed in many cancer cell lines, and interruption of this pathway in breast cancer cell lines lead to an increased apoptotic rate in these cells. Stat3 Inhibitor V, Stattic is an inhibitor of Stat3.常見問題列表
生物活性
Stattic是第一個非肽類小分子，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50為5.1 μM，高選擇性作用于STAT1。體外研究
Stattic抑制gp130受體衍生的含磷酸化酪氨酸的肽結(jié)合到STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域，這種作用存在強烈的溫度依賴性。Stattic對酪氨酸磷酸化的肽結(jié)合到酪氨酸激酶Lck的SH2結(jié)構(gòu)域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他兩個二聚體轉(zhuǎn)錄因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制熒光素標記的磷酸化肽段結(jié)合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic濃度為10 μM，選擇性抑制DNA與STAT3二聚體結(jié)合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位點磷酸化，而對STAT1在Tyr701(HepG2細胞)位點磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S細胞)磷酸化幾乎沒有抑制效果。Stattic增加STAT3依賴性的乳腺癌細胞系的凋亡率。特征
Stattic是第一個非肽類小分子，抑制STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域的功能，無論在體外STAT3磷酸化狀態(tài)。生物活性
Stattic 是第一個非肽類STAT3小分子抑制劑，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50為5.1 μM，其作用于STAT3的選擇性遠高于STAT1。Stattic 可誘導凋亡。靶點
| Target | Value |
|
STAT3
(Cell-free assay) | 5.1 μM |
體外研究
Stattic抑制gp130受體衍生的含磷酸化酪氨酸的肽結(jié)合到STAT3 SH2結(jié)構(gòu)域，這種作用存在強烈的溫度依賴性。Stattic對酪氨酸磷酸化的肽結(jié)合到酪氨酸激酶Lck的SH2結(jié)構(gòu)域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他兩個二聚體轉(zhuǎn)錄因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制熒光素標記的磷酸化肽段結(jié)合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic濃度為10 μM，選擇性抑制DNA與STAT3二聚體結(jié)合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位點磷酸化，而對STAT1在Tyr701(HepG2細胞)位點磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S細胞)磷酸化幾乎沒有抑制效果。Stattic增加STAT3依賴性的乳腺癌細胞系的凋亡率。