501919-59-1
中文名稱
S3I-201
英文名稱
S3I-201
CAS
501919-59-1
分子式
C16H15NO7S
分子量
365.358
MOL 文件
501919-59-1.mol
更新日期
2024/10/21 09:50:17
501919-59-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物S3I-201STAT3抑制劑(NSC 74859)
2-羥基-4-[[[[(4-甲苯基)磺?；鵠氧]氨基]苯甲酸乙酰]
2-羥基-4-[[2-[[(4-甲基苯基)磺?；鵠氧基]乙?；鵠氨基]苯甲酸
英文別名
CS-450106202
S2I-201
S31-201
S3I-201
NSC 74859
S3I-201, >98%
NSC 74859, >=98%
S3I-201 USP/EP/BP
NSC 74859(S31-201)
所屬類別
生物化工：STAT 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>185oC (dec.)
沸點654.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.507
儲存條件?20°C
儲存條件-20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.98±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
S3I-201有效抑制fSTAT3DNA結(jié)合活性，IC50為86 μM，對STAT1和STAT5抑制作用弱。體外研究
S3I-201選擇性抑制Stat3 DNA結(jié)合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3復(fù)合形式,不依賴于Stat3的激活狀態(tài)。S3I-201不干涉Lck SH2與同源pTyr肽結(jié)合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纖維細胞和人類乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 細胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依賴的轉(zhuǎn)錄活性。 S3I-201 也抑制編碼cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-調(diào)節(jié)基因的表達。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133? Huh-7細胞。最新研究顯示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1細胞，加強 Cetuximab的抗增殖效果。體內(nèi)研究
5 mg/kg劑量的S3I-201作用于攜帶人類乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠時，顯示出強抑制效果。5 mg/kg劑量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，顯示出強抗癌活性，沒有明顯的外部健康改變或者體重減輕癥狀。特征
S3I-201是化學(xué)探測器抑制劑，可以除去乳腺瘤。生物活性
S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA結(jié)合活性，IC50為86 μM，而對STAT1和STAT5的抑制活性低。靶點
| Target | Value |
|
STAT3
(Cell-free assay) | 86 μM |
體外研究
S3I-201選擇性抑制Stat3 DNA結(jié)合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3復(fù)合形式,不依賴于Stat3的激活狀態(tài)。S3I-201不干涉Lck SH2與同源pTyr肽結(jié)合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纖維細胞和人類乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 細胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依賴的轉(zhuǎn)錄活性。 S3I-201 也抑制編碼cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-調(diào)節(jié)基因的表達。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133? Huh-7細胞。最新研究顯示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1細胞，加強 Cetuximab的抗增殖效果。
體內(nèi)研究
5 mg/kg劑量的S3I-201作用于攜帶人類乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠時，顯示出強抑制效果。5 mg/kg劑量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，顯示出強抗癌活性，沒有明顯的外部健康改變或者體重減輕癥狀。