71555-25-4
中文名稱
NSC319726
英文名稱
NSC319726
CAS
71555-25-4
分子式
C11H14N4S
分子量
234.33
MOL 文件
71555-25-4.mol
更新日期
2024/12/23 17:38:54
71555-25-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亞乙基]酰肼N'-(1-(吡啶-2-基)亞乙基)氮雜環(huán)丁烷-1-硫代碳酰肼
英文別名
ZMC1CS-981
NSC319726
NSC319726 USP/EP/BP
NSC 319726
NSC-319726
N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide
(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
所屬類別
生物化工：p53 激活劑物理化學性質(zhì)
熔點175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸點367.7±34.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)11.52±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
NSC 319726是一種p53(R175)突變型活化劑，抑制表達突變型p53的細胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對p53野生型細胞沒有抑制作用。體外研究
NSC319726是p53(R175)突變型活化劑，抑制表達突變型p53的細胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對p53野生型細胞沒有抑制作用，比作于其他熱點p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導(dǎo)突變型p53(R175)依賴性的凋亡。NSC319726處理，可使p53（R175）突變體蛋白發(fā)生WT樣構(gòu)象變化，該蛋白可修復(fù)序列特異性的p53轉(zhuǎn)錄。NSC319726的活性依賴于化合物的鋅離子螯合特性，以及氧化還原變化。體內(nèi)研究
NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天，產(chǎn)生較強的毒性，只有30%存活，而處理p53+/+和p53-/-小鼠，則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長。特征
NSC319726是等位基因特異性的p53突變復(fù)活劑。靶點
IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .