49843-98-3
中文名稱
EX-527
英文名稱
6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS
49843-98-3
分子式
C13H13ClN2O
分子量
248.71
MOL 文件
49843-98-3.mol
更新日期
2024/11/04 16:13:56
49843-98-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
司來(lái)司他(S)-EX-527
6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-甲酰胺
6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-羧酰胺
英文別名
CS-1862Selisistat
SEN0014196
(S)-EX-527
EX 527, >=98%
EX 527
EX527
EX 527 (Selisistat)
SIRT1 Inhibitor III
EX 527 (SEN0014196)
Selisistat - EX 527
所屬類別
生物化工：Sirtuin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)179.0 to 183.0 °C
沸點(diǎn)531.7±38.0 °C(Predicted)
密度1.388
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度溶于二甲基亞砜、乙醇和二甲基甲酰胺。
酸度系數(shù)(pKa)16.12±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購(gòu)買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H319-H302
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36
安全說(shuō)明26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933998090
EX-527價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 5mg | 480元 |
| 2024/08/19 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 528元 |
| 2024/08/19 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 10 mg | 640元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一種有效的，選擇性SIRT1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SIRT1
(Cell-free assay) | 38 nM |
體外研究
EX 527有效抑制SIRT1去乙?；富钚裕琁C50為38 nM, 這種作用存在濃度依賴性，而抑制SIRT2和SIRT3時(shí)，效果低很多，IC50分別為19.6 μM和48.7 μM。EX 527 濃度高達(dá)100 μM時(shí)也不抑制SIRT4-7和I/II類 HDAC活性。1 μM EX-527 單獨(dú)作用于NCI-H460 細(xì)胞，不能檢測(cè)p53在lysine 382位點(diǎn)的乙?；饔?。EX-527作用于受遺傳毒性試劑Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影響的NCI-H460細(xì)胞，人類乳腺上皮細(xì)胞,U-2 OS 和MCF-7 細(xì)胞，顯著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表達(dá), 細(xì)胞存活,或細(xì)胞增殖方面沒(méi)有檢測(cè)效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中處理7天，作用于HCT116細(xì)胞，顯著提高細(xì)胞數(shù)，提高達(dá)90%，說(shuō)明在無(wú)細(xì)胞因子的情況下，SirT1是細(xì)胞增殖的顯著調(diào)節(jié)器。 EX 527 作用于INS-1E細(xì)胞,廢除白藜蘆醇對(duì)葡萄糖的反應(yīng)的影響，且抑制白藜蘆醇誘導(dǎo)的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上調(diào), 因?yàn)镋X 527和白藜蘆醇作用于SIRT1脫乙?；富钚缘淖饔檬窍喾吹摹?
體內(nèi)研究
EX 527按10 μg劑量作用于大鼠，通過(guò)抑制下丘腦SIRT1活性而提高下丘腦乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin聯(lián)用處理，通過(guò)降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及廢除轉(zhuǎn)錄因子FoxO1, pCREB,和 Bsx，以及下丘腦弓狀核中的神經(jīng)肽NPY和AgRP的更高水平表達(dá)，而顯著減弱生長(zhǎng)素的促進(jìn)食欲功效。