1448428-04-3
中文名稱
SELONSERTIB
英文名稱
Selonsertib
CAS
1448428-04-3
分子式
C24H24FN7O
分子量
445.49
MOL 文件
1448428-04-3.mol
更新日期
2025/01/06 14:51:02
1448428-04-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
司隆色替司隆色替//瑟隆舍替
GS4997//司隆色替//瑟隆舍替
司隆色替//瑟隆舍替//GS4997
ASK1抑制劑(SELONSERTIB)
SELONSERTIB (SYNONYMS: GS-4997)
5-(4-環(huán)丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-異丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺
英文別名
CS-2217GS 4997
GS-4497
Selonsertib
GS-4997
ASK-1
GS4997
GS 4997
GS4997 SELONSERTIB
Selonsertib GS-4997
Selonsertib free base.
Selonsertib (Synonyms: GS-4997)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>180°C (dec.)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)11.21±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyYIDDLAAKOYYGJG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=NC(C2N(C(C)C)C=NN=2)=CC=C1)(=O)C1=CC(N2C=NC(C3CC3)=C2)=C(C)C=C1F
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1448428-04-3
常見問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
Selonsertib是一種凋亡信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1（ASK1）的口服生物利用抑制劑，具有潛在的抗炎，抗腫瘤和抗纖維化活性?？诜o藥后，selonsertib以ATP競(jìng)爭(zhēng)方式靶向并結(jié)合ASK1的催化激酶結(jié)構(gòu)域，從而阻止其磷酸化和激活。這可以防止下游激酶（例如c-Jun N端激酶（JNKs）和p38絲裂原激活的蛋白激酶（p38 MAPK））的磷酸化。
生物活性
Selonsertib (GS-4997) 是一種具有高度選擇性的、有效的ASK1抑制劑，具有潛在的消炎、抗腫瘤的、抗纖維化活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ASK1
(Cell-free assay) | 8.3(pIC50) |
體內(nèi)研究
GS-4997具有生物口服活性。口服給藥后，GS-4997靶向并與ASK1的催化激酶區(qū)域以ATP競(jìng)爭(zhēng)性方式結(jié)合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通過(guò)抑制ASK1依賴性的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活，GS-4997可阻止炎性細(xì)胞因子的生成、 下調(diào)參與纖維化過(guò)程的基因表達(dá)、抑制過(guò)度凋亡、細(xì)胞增殖。