1421373-66-1
中文名稱
AZD9291(甲磺酸鹽)
英文名稱
Osimertinib mesylate
CAS
1421373-66-1
分子式
C28H33N7O2.CH4O3S
分子量
595.713
MOL 文件
1421373-66-1.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:05
1421373-66-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧斯替尼奧西丁尼
甲磺酸奧希替尼
甲磺酸奧斯替尼
甲磺酸奧西替尼
米里替布甲磺酸鹽
米里替尼甲磺酸鹽
邁瑞替尼甲磺酸鹽
奧希替尼甲磺酸鹽
9291 甲磺酸鹽
英文別名
OsimertinibTagrisso
Osimertinib d6
Mereletinib mesylate
Osimertinib methanesulfonate
Osimertinib (AZD9291) mesylate
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate
N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1)
PB1211
所屬類別
有機原料：有機金屬鹽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>232°C (dec.)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色灰白色至黃色
InChIKeyFUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESS(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1
常見問題列表
背景
AZD9291(甲磺酸鹽)即甲磺酸奧西替尼，本品適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。AZD9291(甲磺酸鹽)選擇性高，對T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點形成共價鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機會相應(yīng)減少。制備
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺與3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反應(yīng)得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用鐵銨還原硝基，隨后與3-氯丙酰氯反應(yīng)再消除反應(yīng)得到AZD9291，反應(yīng)產(chǎn)率17.5％。AZD9291與甲磺酸成鹽制備得到AZD9291(甲磺酸鹽)。非小細胞肺癌新藥-歐西莫替尼
2015年11月13日，美國FDA通過優(yōu)先審評途徑批準了英國阿斯利康的新藥歐西莫替尼（Osimertinib）口服片劑上市，商品名為Tagrisso。用于治療表皮生長因子受體（EGFR)T790M突變或?qū)ζ渌麰GFR抑制劑耐藥的晚期非小細胞肺癌患者。 EGFR抑制劑歐西莫替尼，臨床使用前必須首先檢測患者是否發(fā)生T790M突變。只有T790M突變的非小細胞肺癌患者才能使用歐西莫替尼展開有的放矢治療。生物活性
Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸鹽形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
EGFR
() |