1448347-49-6
中文名稱(chēng)
艾伏尼布
英文名稱(chēng)
RG120
CAS
1448347-49-6
分子式
C28H22ClF3N6O3
分子量
582.96
MOL 文件
1448347-49-6.mol
更新日期
2024/10/29 10:09:23
1448347-49-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾伏尼布AG120消旋體
AG-120游離態(tài)
(2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟環(huán))氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺
英文別名
Ivosideniblvosidenib
RG120
CS-1721
EOS-60845
RG120 100MG
AG120
AG 120
AG-120 (RG120)
Ivosidenib 13C5
13C5]-Ivosidenib
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)151-173°C
沸點(diǎn)854.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.58±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| IDH1 |
體外研究
用AG-120處理TF-1細(xì)胞和攜帶突變IDH1的初級(jí)人類(lèi)AML患者樣品，降低了細(xì)胞內(nèi)2-HG水平、抑制了不依賴(lài)于生長(zhǎng)因子的細(xì)胞增殖以及恢復(fù)TF-1 IDH1-R132H細(xì)胞中由紅細(xì)胞生成素所誘導(dǎo)的細(xì)胞分化。 同樣地， 在初級(jí)人類(lèi)母細(xì)胞中用AG-120抑制突變IDH1, 能有效降低2-HG水平以及誘導(dǎo)髓樣分化。