2152628-33-4
中文名稱
塞卡替尼
英文名稱
LOXO-292
CAS
2152628-33-4
分子式
C29H31N7O3
分子量
525.6
MOL 文件
2152628-33-4.mol
更新日期
2025/01/31 09:53:14
2152628-33-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
賽卡替尼塞卡替尼
塞爾帕替尼LOXO292
塞卡替尼LOXO-292
6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈
英文別名
LOX-292CPD2206
LOXO-292
SELPERCATINIB
LOXO-292 USP/EP/BP
Inhibitor LOXO-292
LOXO-292,Selpercatinib
Selpercatinib(LOXO-292)
LOXO-292
LOXO292
LOXO 292
6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);38.05(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)14.00±0.29(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
InChIKeyXIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1
常見問題列表
簡(jiǎn)介
塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研發(fā)的口服小分子Src抑制劑。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制劑活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血腦屏障能力較強(qiáng)。AZD0530可能可以逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)腫瘤多藥耐藥。AZD0530對(duì)惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移有增加骨密度，減輕疼痛的療效。作用
塞卡替尼是種有效的Src抑制劑，IC50為2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一個(gè)作用于人類腫瘤組織Src通路的抑制劑。生物活性
Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一種有效、特異的RET (c-RET)抑制劑，對(duì)WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分別為1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
RET wt
(Cell-free assay) | 1 nM |
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RET V804M
(Cell-free assay) | 2 nM |
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RET V804L
(Cell-free assay) | 2 nM |
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RET M918T
(Cell-free assay) | 2 nM |
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RET S891A
(Cell-free assay) | 2 nM |