124584-08-3

中文名稱奈西利肽

英文名稱 BNP-32 (HUMAN)

CAS 124584-08-3

分子式 C143H244N50O42S4

分子量 3464.04

MOL 文件 124584-08-3.mol

更新日期 2025/01/23 08:46:05

124584-08-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見問題列表奈西利肽價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

納西利肽
奈西利肽
奈西立肽, >98%
ANP受體NRP1激動(dòng)劑(NESIRITIDE)

英文別名

BNP HUMAN
Nesiritide
BNP-32 (HUMAN)
BNP (1-32), HUMAN
Nesiritide (BNP-32)
Brain natriuretic pe
Nesiritide [USAN:INN]
BNP-32 (HUMAN) USP/EP/BP
BNP-32 (human) hydrochloride
BRAIN NATRIURETIC PEPTIDE, HUMAN

所屬類別

生物化工：多肽

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)

RTECS號(hào)EE1534000

儲(chǔ)存條件−20°C

形態(tài)powder

顏色White to off-white

水溶解性Soluble in water at 1mg/ml

序列H-Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys-Phe-Gly-Arg-Lys-Met-Asp-Arg-Ile-Ser-Ser-Ser-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-His-OH(Disulfide bridge: Cys10-Cys26)

CAS 數(shù)據(jù)庫124584-08-3

安全數(shù)據(jù)

WGK Germany3

常見問題列表

概述

奈西利肽（nesiritide），商品名為 Natrecor，是由美國Scios 公司開發(fā)，并于 2001 年 8 月在美國首次上市的重組人B 型鈉尿肽。它以急性失代償性充血性心力衰竭時(shí)的呼吸困難為主要適應(yīng)證，是重組人 B 型鈉尿肽類藥物中,第一個(gè)在美國獲得許可用于治療人體疾病的藥物。奈西利肽與心室分泌的天然心臟激素 BNP一樣，通過結(jié)合位于內(nèi)皮細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞上的一族鈉尿肽受體 — 特定的 NPR-A、NPR-B 和 NPR-C 而發(fā)揮其生理作用（其中 NPR-C 的功能主要是作為一個(gè)清除受體），由此其生理特性受 NPR- A 和NPR- B 的調(diào)節(jié)。

簡(jiǎn)介

B 型鈉尿肽（BNP）是由 32 個(gè)氨基酸組成的多肽，在1988 年首先從腦組織中分離出來，隨后被證實(shí)在人心肌細(xì)胞內(nèi)大量存在，其與心房鈉尿肽（ANP）、C 型鈉尿肽（CNP）、V 型鈉尿肽（VNP）和 D 型鈉尿肽（DNP）共同構(gòu)成利鈉肽家族。利鈉肽家族的這五個(gè)成員雖在氨基酸的排列順序上有所不同，但它們有著相似的生理學(xué)功能，即擴(kuò)張血管、利鈉利尿、阻斷腎素- 血管緊張素- 醛固酮系統(tǒng)（RAAS）和交感神經(jīng)系統(tǒng)（SNS）等，不僅在維持細(xì)胞滲透壓、機(jī)體水鹽代謝平衡和血壓穩(wěn)定等方面發(fā)揮著重要作用，而且具有抑制血管平滑肌細(xì)胞和成纖維細(xì)胞增殖，抑制血管重塑的重要作用。

藥理

奈西利肽與天然 BNP 有著相同的藥理學(xué)作用：在腎臟，奈西利肽增加腎小球?yàn)V過率（GFR）并阻止鈉的重吸收，引起尿鈉排泄和利尿。此外，奈西利肽還抑制腎素分泌,并直接抑制腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞釋放醛固酮。在外周，奈西利肽松弛平滑肌細(xì)胞而引起血管擴(kuò)張。在心臟，奈西利肽改善冠脈血流,并在左心室發(fā)揮加快舒張效應(yīng)。奈西利肽的上述藥理學(xué)作用,是使其能夠作為 ADHF 治療藥物的基礎(chǔ)，但令其備受矚目的則是它所具有的不同于,一直以來被作為 AD-HF 治療藥物金標(biāo)準(zhǔn)藥物的潛在益處。目前，ADHF 的治療采用的仍是利尿劑、強(qiáng)心劑、靜脈硝酸甘油和硝普鹽這一利尿、強(qiáng)心、擴(kuò)血管的聯(lián)合，但這些藥物在產(chǎn)生治療作用的同時(shí)也有著相當(dāng)程度的不良作用（例如：利尿劑致血容量減少從而激活 RAAS，致電解質(zhì)紊亂和降低腎血流,從而減少腎小球?yàn)V過率的作用；強(qiáng)心劑致心肌損傷和致心律失常的作用；靜脈硝酸甘油和硝普鹽的快速耐藥性、氰化物毒性以及神經(jīng)激素疊加效應(yīng)等等），而且已有多項(xiàng)研究證實(shí)應(yīng)用,它們對(duì)患者所產(chǎn)生的負(fù)面危險(xiǎn)和短期死亡率增加、遠(yuǎn)期存活率減少的后果。

臨床優(yōu)勢(shì)

奈西利肽在有著與眾不同的優(yōu)勢(shì)：①它可引起肺毛細(xì)血管充盈壓減少、肺動(dòng)脈阻力減少、中心靜脈壓降低、全身血壓下降和因血管擴(kuò)張去負(fù)荷效應(yīng)引起的心輸出量反射性增加等血流動(dòng)力學(xué)改變，但并不引起反射性的心動(dòng)過速，即這種心臟前后負(fù)荷、心肌耗氧和心室壓力的減少并不伴隨心率的增加，且這些作用的耐受性還未被證實(shí)，因此這些有利作用可持續(xù)存在。②標(biāo)準(zhǔn)的生理應(yīng)變?cè)u(píng)估已經(jīng)清楚地證明,在任何水平的奈西利肽處置下心肌小梁,未能因牽拉產(chǎn)生壓力，這一點(diǎn)加上無心動(dòng)過速更加支持奈西利肽,完全沒有增強(qiáng)心臟輸出的可能。③多巴酚丁胺或奈西利肽治療心臟異位心搏前瞻性隨機(jī)評(píng)估（PRECEDENT）證實(shí),奈西利肽無前節(jié)律不整效應(yīng)，近來亦有更多數(shù)據(jù)證明,使用奈西利肽治療的患者室性心動(dòng)過速、二聯(lián)律、重復(fù)跳動(dòng)或休息心率均沒有增加。④奈西利肽最吸引人的潛在益處,還在于它恢復(fù)心臟結(jié)構(gòu)的能力，此外奈西利肽尚可抑制醛固酮和內(nèi)皮素- 1, 以減少重構(gòu)層疊的作用，因而對(duì)心室重構(gòu)具有逆轉(zhuǎn)作用。

參考文獻(xiàn)

[1]王雅潔,滕月,孫宏.奈西利肽作為失代償心衰治療藥物的研究進(jìn)展[J].中國心血管病研究,2007(09):714-716.
[2]劉翀. 奈西利肽:安全有效的治療急性失代償性心力衰竭新藥[A]. 浙江省醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì).2004年浙江省心血管病學(xué)學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編[C].浙江省醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì):,2004:1.
[3]傅毅.重組人B型利鈉肽類心衰治療藥奈西利肽(nesiritide)[J].國外醫(yī)藥(合成藥生化藥制劑分冊(cè)),2002(04):251-252.

生物活性

Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) 是納利尿肽受體 (NPRs) 的激動(dòng)劑，其對(duì) NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分別為 7.3，13 pM。

靶點(diǎn)

Kd: 7.3 Pm (NPR-A), 13 pM (NPR-C).

體外研究

Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) is an agonist of natriuretic peptide receptor (NPR) , with K _d values of 7.3 and 13 pM for NPR-A and NPR-C, respectively. ProBNP1-108 stimulates guanylyl cyclase-A (GC-A) to near-maximum activities but is 13-fold less potent than Nesiritide (BNP1-32). ProBNP1-108 binds human GC-A 35-fold less tightly than Nesiritide. Neither proBNP1–108 nor Nesiritide activates GC-B. The natriuretic peptide clearance receptor binds proBNP1-108 3-fold less tightly than Nesiritide. The half time for degradation of proBNP1-108 by human kidney membranes is 2.7-fold longer than for Nesiritide, and the time required for complete degradation is 6-fold longer. Nesiritide and proBNP1-108 are best fitted by first- and second-order exponential decay models, respectively.

奈西利肽價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	HY-P0003	奈西利肽 Nesiritide	124584-08-3	1mg	2800元
2024/08/19	HY-P0003	奈西利肽 Nesiritide	124584-08-3	5mg	8400元
2022/09/18	HY-P0003	奈西利肽 Nesiritide	124584-08-3	10mg	13000元