75438-57-2
中文名稱
莫索尼啶
英文名稱
Moxonidine
CAS
75438-57-2
分子式
C9H13Cl2N5O
MDL 編號(hào)
MFCD06795643
分子量
278.14
MOL 文件
75438-57-2.mol
更新日期
2024/10/23 10:56:49
75438-57-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氯-6-甲氧基-2-甲基-N-(2-咪唑啉基)嘧啶-2-胺鹽酸鹽4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺
莫索尼啶
鹽酸莫索尼定
莫索尼定,不帶鹽酸,
莫索尼定
英文別名
4-CHLORO-6-METHOXY-2-METHYL-5-(2-IMIDAZOLIN-2-YL)AMINOPYRIMIDINE HCL4-chloro-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-3h-pyrimidin-2-amine hydrochloride
4-CHLORO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-IMIDAZOL-2-YL)-6-METHOXY-2-METHYL-5-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
BDF-5895 HCL
MOXONIDINE
MOXONIDINE HCL
MOXONIDINE HYDROCHLORIDE
4-chloro-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamin
bdf5895
be5895
Moxonidin
4-Chloro-5-(2-imidazolin-2-ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine
MOXONIDINE/4-CHLORO-N-(4,5-DIHYDRO-1H-2-IMIDAZOLYL)-6-METHOXY-2-METHYL-5-PYRAMINE
4-Chloro-N-(4，5-dihydro-1H-imidaml-2-y1)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine
Cynt
Physioterls
4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine
4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
Norcynt
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點(diǎn)217-219℃(分解)。鹽酸莫索尼定(Moxonidine Hydrochloride)：C9H12ClN5O?xHCl。[75438-58-3]。從異丙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)189℃。
熔點(diǎn)217-219° (dec)
沸點(diǎn)364.7±52.0 °C(Predicted)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Very slightly soluble in water, sparingly soluble in methanol, slightly soluble in methylene chloride, very slightly soluble in acetonitrile.
酸度系數(shù)(pKa)7.11±0.10(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
水溶解性800.3mg/L(temperature not stated)
Merck14,6293
InChIKeyWPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)75438-57-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H411-H301
防范說(shuō)明P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG III
WGK Germany3
RTECS號(hào)UV6260290
海關(guān)編碼2933.99.5300
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
通過(guò)刺激中樞突觸前α2-受體而起效。其降壓效果和鈣拮抗劑硝苯地平和ACE抑制劑卡托普利相似。用于原發(fā)性高血壓。用途二
降壓藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)明顯副作用。制備方法
方法一
方法1：5-氨基-4，6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙?；?2-咪唑啉-2-酮反應(yīng)，生成的產(chǎn)物和甲醇鈉作用得莫索尼定。方法2：5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸銨及苯甲酰氯反應(yīng)，得(I)。去苯甲?；?Ⅱ)，甲基化得(Ⅲ)，再和乙二胺作用得莫索尼定。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
莫索尼啶，又名莫索尼定，化學(xué)名為4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺，是一高度選擇性咪唑啉-Ⅰ型受體激動(dòng)劑,通過(guò)激動(dòng)延髓腹外側(cè)核(RVLM)-Ⅰ型咪唑啉受體使外周交感神經(jīng)的活性降低 ,從而舒張血管和減少外周阻力血管阻力使血壓下降，屬于一種新型降壓藥，常用于用于原發(fā)性高血壓的治療。理化性質(zhì)
密度：1.52g/cm3，沸點(diǎn)：364.7°C at 760 mmHg，閃點(diǎn)：174.3°C，結(jié)晶，熔點(diǎn)217-219℃(分解)。制備方法
5-氨基-4，6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反應(yīng)，生成的產(chǎn)物和甲醇鈉作用得莫索尼定。應(yīng)用
1.通過(guò)刺激中樞突觸前α2-受體而起效。其降壓效果和鈣拮抗劑硝苯地平和ACE抑制劑卡托普利相似。用于原發(fā)性高血壓。2.干預(yù)腎間質(zhì)纖維化進(jìn)而來(lái)保護(hù)腎臟。
注意事項(xiàng)
1.治療開(kāi)始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛，偶見(jiàn)頭暈、失眠和腿酸軟等。2.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥、竇房結(jié)和房室Ⅱ-Ⅲ度傳導(dǎo)阻滯、安靜時(shí)心動(dòng)過(guò)緩(50次/分以下)、非穩(wěn)定型心絞痛、嚴(yán)重肝病、進(jìn)行性腎功能障礙、血管神經(jīng)性水腫患者禁用。
有關(guān)莫索尼啶的概述、理化性質(zhì)、制備方法、應(yīng)用、注意事項(xiàng)是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-21）