16941-32-5
中文名稱
胰高血糖素
英文名稱
Glucagon
CAS
16941-32-5
分子式
C153H225N43O49S
分子量
3482.75
MOL 文件
16941-32-5.mol
更新日期
2024/10/24 11:51:21
16941-32-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
高血糖素胰高血糖素
鹽酸高血糖素
醋酸胰高血糖素
高血糖素(GLUCAGON)
醋酸胰高血糖素 16941-32-5
鹽酸胰高血糖素 GLUCAGONACETATE
英文別名
GlucagonGlucaton
GLUCAGON 37
Glucagon 1-29
OXYNTOMODULIN
GLUCAGON 1-37
Glucagon【dog】
GLUCAGON ACETATE
Glucagon 1-29 acetate
OXYNTOMODULIN (PORCINE)
所屬類別
原料藥：胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度Practically insoluble in water and in most organic solvents. It is soluble in dilute mineral acids and in dilute solutions of alkali hydroxides.
溶解度幾乎不溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶劑。它可溶于稀無機(jī)酸和堿金屬氫氧化物的稀溶液。
形態(tài)powder
顏色White to off-white
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
InChIKeyMASNOZXLGMXCHN-SXVMFYJYNA-N
常見問題列表
直鏈多肽激素
胰高血糖素又稱高血糖素、升血糖素，是由胰島α細(xì)胞所分泌的一種直鏈多肽激素，包含29個(gè)氨基酸，分子式與相對(duì)分子質(zhì)量為C153H225N43O49S=3482.8。我國已經(jīng)人工合成了這種激素。常溫下為白色細(xì)微結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾不溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶媒，溶于稀酸及稀堿液。制劑多用其鹽酸鹽，鹽酸鹽溶于水?，F(xiàn)知胰高血糖素必須保持分子完整方能發(fā)揮其生理活性。人和哺乳類動(dòng)物(兔、牛、豬、大鼠等)的高血糖素結(jié)構(gòu)可能是一致的，禽類的稍不同。它是維持血糖正常的一種重要激素，其主要作用是激活心肌中的磷酸化酶，促進(jìn)糖原分解及有類似兒茶酚胺的作用，因此，對(duì)心臟有強(qiáng)心作用，使心率增加，心肌收縮力增強(qiáng)，冠狀動(dòng)脈血流量增加。強(qiáng)心作用不伴有心臟的興奮性增加，而使鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞增多，并能激活肝細(xì)胞膜上的腺苷環(huán)化酶，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)環(huán)化-磷酸腺苷的合成增多。據(jù)報(bào)道，胰高血糖素對(duì)某些心力衰竭病例有一定療效。另外，在糖尿病、肝病、腎病、胰高血糖素瘤及應(yīng)激等情況下，其血漿水平亦有不同程度升高。胰高血糖素具有促進(jìn)肝糖原分解、肝糖原異生、脂肪分解及酮體生成四大生理作用。它能促進(jìn)肝細(xì)胞攝取氨基酸，加快肝內(nèi)氨基酸的脫氨氧化過程，降低血漿氨基酸濃度，減少蛋白質(zhì)的合成，增進(jìn)肝糖原異生。此外，它還可激活肝內(nèi)貯脂細(xì)胞的脂酶能力，增加游離脂肪酸的釋放，加快肝細(xì)胞的脂酸氧化過程，也增加肝糖原異生及酮體產(chǎn)生。同時(shí)胰高血糖素還能抑制胃、小腸、結(jié)腸的張力及蠕動(dòng)，降低膽囊的張力，抑制胰腺外分泌，抑制腸黏膜對(duì)水、鹽的吸收。大劑量的胰高血糖素還可增加心肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，使心率增加，心肌收縮力增強(qiáng)。藥理作用
胰高血糖素的主要作用是促糖原分解和產(chǎn)生葡萄糖使血糖升高;其次還可以通過腺苷酸環(huán)化酶而使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平增高，從而激活蛋白激酶，活化脂肪組織中的脂肪酶，促使脂肪分解;激活心肌腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)，促進(jìn)心肌磷酸化酶的活性，增加鈣在心肌中的積聚，從而增強(qiáng)心肌收縮力，增加心臟輸出量和提高血壓;還能促進(jìn)胰島素、生長抑素、甲狀腺素和降鈣素的分泌;促進(jìn)交感神經(jīng)和嗜鉻細(xì)胞釋放兒茶酚胺。胰高血糖素與胰島素、生長抑素相互調(diào)節(jié)，使血糖維持于正常范圍。胰高血糖素的分泌量與血液葡萄糖的濃度成反比，同時(shí)胰高血糖素的分泌量也受氨基酸，血漿游離脂肪酸的含量，α-腎上腺素能受體刺激劑(去甲腎上腺素)，生長素釋放抑制激素等的影響。胰高血糖素是由胰島α2 細(xì)胞合成并分泌的一種單鏈多肽類激素。為胰島素的生理性拮抗劑。對(duì)代謝的影響與腎上腺素相似，有以下作用：
1、升高血糖作用：能激活肝臟的磷酸化酶，促進(jìn)肝糖原分解和糖原的異生，升高血糖。
2、正性肌力作用：能提高細(xì)胞內(nèi)cAMP含量，增強(qiáng)心肌收縮性，增加心輸出量及每搏作功量。其正性肌力作用在應(yīng)用足量強(qiáng)心甙后仍能發(fā)揮，且不被普萘洛爾所阻斷。雖可增加心率及升高血壓，但不致引發(fā)心律失常。其產(chǎn)生機(jī)制為：①激活腺苷酸環(huán)化酶使三磷酸腺苷轉(zhuǎn)變成環(huán)化單磷酸腺苷，使心肌收縮力增強(qiáng);②促進(jìn)肝糖原分解，提高血糖水平;③促進(jìn)胰島素釋放，改善心肌對(duì)葡萄糖的利用，并促進(jìn)心肌的無氧酵解，從而改善心肌的能量代謝。與洋地黃類強(qiáng)心苷合用，可增加療效。
3、對(duì)腎臟的作用：擴(kuò)張腎血管，改善腎血流，促進(jìn)鈉、鉀、鈣的排泄。
4、對(duì)消化系統(tǒng)的作用：可引起胃及十二指腸、小腸及結(jié)腸的平滑肌松弛，抑制胃、小腸及結(jié)腸的蠕動(dòng)，增加膽汁和腸液的分泌。
5、對(duì)分泌系統(tǒng)的作用：興奮腎上腺髓質(zhì)，促進(jìn)兒茶酚胺類物質(zhì)的釋放。亦可促進(jìn)胰島素、甲狀腺激素、降鈣素及生長激素的分泌。
適應(yīng)癥
本品口服無效，多注射給藥。體內(nèi)作用短暫，靜注后5分鐘起效，30分鐘血糖可升高50%，作用可持續(xù)約1小時(shí)。主要在肝臟、腎臟及血漿中滅活，血漿半衰期3～6分鐘。臨床用于胰島素依賴性糖尿病病人嚴(yán)重低血糖昏迷而不能進(jìn)食者，也用于測定胰腺功能，輔助診斷胰島瘤和嗜鉻細(xì)胞瘤。循環(huán)系統(tǒng)主要用于急性心衰、洋地黃治療無效的心衰、心衰伴心原性休克。胰高血糖素對(duì)慢性心衰的療效差。主要適應(yīng)癥如下：①急性低排量綜合征。
②冠心病及心肌病所引起的急性心衰或心原性休克。
③與心得安合用治療洋地黃類藥中毒所引起的心律失常。
用法與用量
首次給藥3～5mg，加入葡萄糖液內(nèi)靜脈注射，如2～5min后無不良反應(yīng)，可用2.5～ 10mg/h的速度靜脈滴注。靜脈用藥1～3min生效，10min達(dá)高峰，30min作用消失，視病情需要可持續(xù)應(yīng)用24h。肌注、皮下注射或靜注：低血糖昏迷，每次0.5 ～1mg，需要時(shí)每隔20分鐘再給藥。5～20分鐘可見效。如1小時(shí)后仍無效，應(yīng)盡快使用葡萄糖。兒童用每次25μg/kg。
靜滴：以5%葡萄糖注射液稀釋后滴注。充血性心衰，每小時(shí) 2.5～7.5mg。心原性休克，每小時(shí)1～12mg，如病情需要，可持續(xù)24小時(shí)靜滴。
不良反應(yīng)
用量過大或注射過快可引起惡心、嘔吐。還可引起低血鉀、高血糖和出血傾向等。