1208319-26-9
中文名稱
奧拉替尼
英文名稱
Oclacitinib
CAS
1208319-26-9
分子式
C15H23N5O2S
分子量
337.44
MOL 文件
1208319-26-9.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:27
1208319-26-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧拉替尼奧克西替尼
奧拉替尼中
化合物OCLACITINIB
N-甲基-1-(反式-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)環(huán)己基)甲磺酰胺
N-二甲基-1-((1R,4R)-4-甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)環(huán)己基)
N-二甲基-1-((1R,4R)-4-甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)環(huán)己基)甲磺酰胺
英文別名
JAKiOclactinib
PF 03394197
Oclacitinib
1208319-26-9
PF03394197, >98%
Oclacitinib?, >98%
Oclacitinib USP/EP/BP
Oclacitinib PF-03394197
PF03394197
PF 03394197
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點226-228°C
密度1.316±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0Pa at 20-25℃
儲存條件Refrigerator, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)11.59±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
InChIInChI=1S/C15H23N5O2S/c1-16-23(21,22)9-11-3-5-12(6-4-11)20(2)15-13-7-8-17-14(13)18-10-19-15/h7-8,10-12,16H,3-6,9H2,1-2H3,(H,17,18,19)/t11-,12-
InChIKeyHJWLJNBZVZDLAQ-HAQNSBGRSA-N
SMILES[C@@H]1(CS(NC)(=O)=O)CC[C@@H](N(C)C2N=CN=C3NC=CC3=2)CC1
LogP1.38 at 35℃ and pH7
常見問題列表
概述
奧拉替尼(奧拉替尼)，是一種新型的JAK抑制劑，同時也抑制JAK1-依賴性細胞因子在一些抗過敏、炎癥及瘙癢反應中的功能。研究證實，實驗動物（犬）按照0.4-0.6mg/kg劑量口服，每天兩次，對于治療由于特應性皮炎帶來的瘙癢是安全有效的，并且表現(xiàn)出比口服糖皮質(zhì)激素如潑尼松龍更好的療效。在治療期間，施以奧拉替尼可在24小時內(nèi)緩解發(fā)癢，超過70%的實驗動物在第7天時減輕了大于50%的瘙癢反應。目前，奧拉替尼已于2013年獲得美國FDA批準，用于控制犬類過敏性皮炎引起的瘙癢及特應性皮炎。然而，盡管奧拉替尼對寵物犬過敏性皮膚病的療效較好，但是其作用范圍較窄，一方面表現(xiàn)為對不參與激活JAK1的細胞因子影響甚微，另一方面其對過敏反應的作用最終僅表現(xiàn)在抑制肥大細胞脫顆粒即過敏介質(zhì)的釋放，并不能從根本上直接阻斷過敏介質(zhì)與相關受體的結(jié)合，也就不能從根本上阻斷過敏性皮膚病的發(fā)生發(fā)展。用途
奧拉替尼是一種新型Janus激酶（JAK）抑制劑，具有抗過敏相關細胞因子的活性。
應用
奧拉替尼，于2013年獲得美國FDA批準，用于控制犬類過敏性皮炎引起的瘙癢及特應性皮炎。奧拉替尼(PF03394197)是一種新型的JAK以及JAK1-dependentcytokines抑制劑，IC50分別為10-99nM(JAKfamilymembers)和36-249nM(JAK1-dependentcytokines)。奧拉替尼是一個非常有效的JAK1抑制劑，同時也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗過敏、炎癥及瘙癢反應中的功能。它對不參與激活JAK1的細胞因子影響甚微。通過口服途徑，每天處理以0.4-0.6mg/kg的奧拉替尼兩次，對于治療由于變應性皮炎帶來的瘙癢是安全有效的。在治療期間，施以奧拉替尼可在24小時內(nèi)緩解發(fā)癢，在實驗中，超過70%的實驗動物(狗)在第7天時減輕了大于50%的瘙癢反應。