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198474-05-4

中文名稱 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
英文名稱 3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
CAS 198474-05-4
分子式 C12H9FN2O2
分子量 232.21
MOL 文件 198474-05-4.mol
更新日期 2024/12/03 10:58:02
198474-05-4 結(jié)構(gòu)式 198474-05-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物PF06840003
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
英文別名
EOS200271
PF-06840003
PF-06840003 (racemate)
PF 06840003
PF-06840003
3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione
2,5-Pyrrolidinedione, 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-1011113-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
PF-06840003
198474-05-45mg680元
2024/11/08HY-1011113-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
PF-06840003
198474-05-410mM * 1mLin DMSO748元
2024/11/08HY-1011113-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
PF-06840003
198474-05-410mg1100元

常見問題列表

生物活性
PF-06840003 (EOS200271)是一種高選擇性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制劑。盡管它對hIDO1僅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能與hIDO-1緊密結(jié)合,和hIDO-1之間形成高密度的氫鍵,所以PF-06840003是一個非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
靶點
TargetValue
hIDO-1
(Cell-free)
0.41 μM
dIDO-1
(Cell-free)
0.59 μM
mIDO-1
(Cell-free)
1.5 μM
體外研究

PF-06840003是一種外消旋混合物。它對人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬類IDO-1的IC50分別為0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003對hTDO-2僅具有非常微弱的活性,IC50為140 μM。在細(xì)胞實驗中,PF-06840003在Hela細(xì)胞和LPS/INFγ刺激的THP1細(xì)胞中均具有活性,IC50分別為1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003對CYPs的抑制作用十分微弱,對絕大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM(除了2C19,IC50=78 μM)。此外,PF-06840003對參與試驗的CYP酶沒有依賴于代謝的抑制作用。

體內(nèi)研究
PF-06840003體內(nèi)半衰期約為16-19小時。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分別為59%,94%和19%。在Pan02, B16?F10, CT26, MC38, 4T1, 和腎癌模型中,PF-06840003單藥給藥具有顯著的抗腫瘤活性;在CT26模型中,PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有協(xié)同作用。PF-06840003在體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征良好,在大多臨床前動物中具有較低的/中等的清除率。在大鼠中,PF-06840003可透過中樞神經(jīng)系統(tǒng),說明其在腦轉(zhuǎn)移中的潛力。
"198474-05-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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