198474-05-4
中文名稱
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
英文名稱
3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
CAS
198474-05-4
分子式
C12H9FN2O2
分子量
232.21
MOL 文件
198474-05-4.mol
更新日期
2024/12/03 10:58:02
198474-05-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF068400033-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
英文別名
EOS200271PF-06840003
PF-06840003 (racemate)
PF 06840003
PF-06840003
3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione
2,5-Pyrrolidinedione, 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-101111 | 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003 | 198474-05-4 | 5mg | 680元 |
| 2024/11/08 | HY-101111 | 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003 | 198474-05-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 748元 |
| 2024/11/08 | HY-101111 | 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003 | 198474-05-4 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
PF-06840003 (EOS200271)是一種高選擇性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制劑。盡管它對hIDO1僅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能與hIDO-1緊密結(jié)合，和hIDO-1之間形成高密度的氫鍵，所以PF-06840003是一個非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。靶點
| Target | Value |
|
hIDO-1
(Cell-free) | 0.41 μM |
|
dIDO-1
(Cell-free) | 0.59 μM |
|
mIDO-1
(Cell-free) | 1.5 μM |
體外研究
PF-06840003是一種外消旋混合物。它對人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬類IDO-1的IC50分別為0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003對hTDO-2僅具有非常微弱的活性，IC50為140 μM。在細(xì)胞實驗中，PF-06840003在Hela細(xì)胞和LPS/INFγ刺激的THP1細(xì)胞中均具有活性，IC50分別為1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003對CYPs的抑制作用十分微弱，對絕大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM（除了2C19，IC50=78 μM）。此外，PF-06840003對參與試驗的CYP酶沒有依賴于代謝的抑制作用。
體內(nèi)研究
PF-06840003體內(nèi)半衰期約為16-19小時。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分別為59%，94%和19%。在Pan02, B16?F10, CT26, MC38, 4T1, 和腎癌模型中，PF-06840003單藥給藥具有顯著的抗腫瘤活性；在CT26模型中，PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有協(xié)同作用。PF-06840003在體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征良好，在大多臨床前動物中具有較低的/中等的清除率。在大鼠中，PF-06840003可透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)，說明其在腦轉(zhuǎn)移中的潛力。