869288-64-2
中文名稱
6-[(4-((3-(甲磺?；?芐基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮
英文名稱
PF 573228
CAS
869288-64-2
分子式
C22H20F3N5O3S
分子量
491.49
MOL 文件
869288-64-2.mol
更新日期
2024/10/21 13:39:46
869288-64-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
FAK抑制劑(PF-573228)6-[(4-((3-(甲磺?；?芐基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮
英文別名
PF-228CS-253
PF 573228
PF-573228, >=98%
PF-573228
PF 573228
PF 573228 USP/EP/BP
PF-573228 DISCONTINUED
Focal Adhesion Kinase Inhibitor II
Focal Adhesion Kinase Inhibitor II - CAS 869288-64-2 - Calbiochem
3,4-Dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]
所屬類別
生物化工：FAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>242°C (dec.)
密度1.459
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)14.30±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
InChIKeyHESLKTSGTIBHJU-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
PF-573228 是一種ATP競爭性的FAK抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β選擇性高~50到250倍。PF-573228 可誘導(dǎo)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 4 nM |
體外研究
PF 573228作用于REF52 細(xì)胞, PC3 細(xì)胞, SKOV-3 細(xì)胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK細(xì)胞，抑制FAK Tyr
體內(nèi)研究
在Ctrl-MT小鼠中，通過PF-573228抑制FAK能顯著地抑制乳腺腫瘤的發(fā)生以及肺癌的轉(zhuǎn)移。相反地，用PF-573228處理MFCKO-MT小鼠則不影響乳腺腫瘤的發(fā)生，這可能與這些小鼠中乳腺上皮細(xì)胞缺失FAK有關(guān)。