914471-09-3
中文名稱
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒
英文名稱
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
CAS
914471-09-3
分子式
C9H7ClFN5O2
MDL 編號
MFCD28142835
分子量
271.636
MOL 文件
914471-09-3.mol
更新日期
2024/11/04 15:33:00
914471-09-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒 英文別名
IDO-IN-2INCB024360
INCB-24360
INCB-024360
INCB 024360
INCB024360 analogue
INCB024360/INCB-024360
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
(4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine
4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide
所屬類別
生物化工：IDO 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點504.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.78±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥13.55 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)7.54±0.69(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to yellow
常見問題列表
生物活性
INCB024360是一個強效的競爭性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制劑，其IC50為67 nM。Phase 2。體外研究
在HeLa細(xì)胞中，INCB024360對IDO1顯示出較高的抑制活性，IC50 為19 nM。在人同種異基因淋巴細(xì)胞的樹突細(xì)胞或腫瘤細(xì)胞的共培養(yǎng)體系中，INCB024360，通過IDO1抑制，逆轉(zhuǎn)IDO表達(dá)的HeLa細(xì)胞或DCs介導(dǎo)的T細(xì)胞抑制，并增加CD4+ T細(xì)胞，CD8+ T 細(xì)胞，和NK細(xì)胞的分化和功能活性。體內(nèi)研究
負(fù)荷GM-CSF-分泌型B16腫瘤的小鼠體內(nèi)，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 INCB024360顯著抑制具有免疫活性的小鼠體內(nèi)的腫瘤生長，但是對免疫缺陷的小鼠，沒有抑制作用。生物活性
INCB024360 analogue (INCB14943) 是一個強效的競爭性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制劑，其IC50為67 nM。靶點
| Target | Value |
|
IDO1
(Cell-free assay) | 67 nM |
體外研究
在HeLa細(xì)胞中，INCB024360對IDO1顯示出較高的抑制活性，IC50 為19 nM。在人同種異基因淋巴細(xì)胞的樹突細(xì)胞或腫瘤細(xì)胞的共培養(yǎng)體系中，INCB024360，通過IDO1抑制，逆轉(zhuǎn)IDO表達(dá)的HeLa細(xì)胞或DCs介導(dǎo)的T細(xì)胞抑制，并增加CD4+ T細(xì)胞，CD8+ T 細(xì)胞，和NK細(xì)胞的分化和功能活性。
體內(nèi)研究
負(fù)荷GM-CSF-分泌型B16腫瘤的小鼠體內(nèi)，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 INCB024360顯著抑制具有免疫活性的小鼠體內(nèi)的腫瘤生長，但是對免疫缺陷的小鼠，沒有抑制作用。