1204669-58-8
中文名稱
艾卡哚司他
英文名稱
Epacadostat (INCB024360)
CAS
1204669-58-8
分子式
C11H13BrFN7O4S
分子量
438.233
MOL 文件
1204669-58-8.mol
更新日期
2025/01/02 15:09:53
1204669-58-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾卡哚司他(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基-4-[[2-(氨磺?；被?乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒
[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺?；?氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒
英文別名
CS-1617INCB02436
INCN024360
Epacadostat
(1204669-37-3)
Epacadostat(INCB024360)
INCB-24360(INCB-024360)
Epacadostat(INCN024360)
IDO inhibitor(INCB024360)
INCB 024360 ， Epacadostat
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點159 - 161°C
沸點700.9±70.0 °C(Predicted)
密度2.01±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)7.65±0.69(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
常見問題列表
簡介
Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO。應(yīng)用
艾卡哚司他INCB-24360在分析化學(xué)中可用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。生物活性
Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO。靶點
| Target | Value |
|
IDO1
(immune cells) | 10 nM |
體外研究
在IFN-γ-處理的人HeLa細胞中，INCB024360有效抑制犬尿素產(chǎn)生。INCB024360也會促進T和自然殺傷(NK)細胞的生長，增加IFN-γ產(chǎn)生，并減少轉(zhuǎn)化為調(diào)節(jié)性T (T(reg))-樣細胞。
體內(nèi)研究
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通過IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn產(chǎn)生和腫瘤生長，但是在免疫缺陷小鼠中無效。在負荷CT26結(jié)腸癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通過減少犬尿素也會抑制表達IDO腫瘤的生長。