1044870-39-4
中文名稱
RVX-208
英文名稱
RVX-208
CAS
1044870-39-4
分子式
C20H22N2O5
分子量
370.399
MOL 文件
1044870-39-4.mol
更新日期
2024/10/24 11:06:54
1044870-39-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿帕他隆化合物APABETALONE
BET轉(zhuǎn)錄抑制劑(RVX-208)
2-(4-(2-羥基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮
2-[3,5-二甲基-4-(2-羥基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
2-(4-(2-羥基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
英文別名
CS-686CS-1815
RVX-208
RVX-000222
Apabetalone
RVX-208 USP/EP/BP
RVX-208(RVX000222)
RVX-208(RVX 000222)
Apabetalone-RVX-208
APABETALONE
RVX-000222
RVX208
RVX 208
RVX000222
RVX 000222
所屬類別
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)594.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C (des.)
溶解度可溶于DMSO（高達(dá)75mg/ml）或乙醇（高達(dá)4mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)14.21±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
RVX-208是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍。Phase 2。體外研究
作為BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，RVX-208優(yōu)先與基于BET蛋白質(zhì)的第二溴結(jié)構(gòu)域蛋白結(jié)合。 RVX-208，作為載脂蛋白(APO) AI基因表達(dá)的激動(dòng)劑，在體外增加apoA-I 和 HDL-C。體內(nèi)研究
RVX-208顯著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通過不同途徑增加膽固醇流出。特征
首創(chuàng)新藥BD2選擇性BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑在II期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行測試，用于冠狀動(dòng)脈綜合癥和動(dòng)脈粥樣硬化的治療。生物活性
Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， 無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BD2
(Cell-free assay) | 0.51 μM |
體外研究
作為BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，RVX-208優(yōu)先與基于BET蛋白質(zhì)的第二溴結(jié)構(gòu)域蛋白結(jié)合。 RVX-208，作為載脂蛋白(APO) AI基因表達(dá)的激動(dòng)劑，在體外增加apoA-I 和 HDL-C。
體內(nèi)研究
RVX-208顯著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通過不同途徑增加膽固醇流出。