1352226-88-0
中文名稱
AZD6738
英文名稱
AZD6738
CAS
1352226-88-0
分子式
C20H24N6O2S
分子量
412.51
MOL 文件
1352226-88-0.mol
更新日期
2024/10/28 14:46:51
1352226-88-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZD6738ATR激酶抑制劑(AZD6738)
4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亞胺磺?；鵠環(huán)丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-嗎啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
(S)-IMINO(METHYL)(1-{6-[(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL]-2-{1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-4-YL}PYRIMIDIN-4-YL}CYCLOPROPYL)-位鈦SULFANONE
(S)-imino(methyl)(1-{6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-{1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl}pyrimidin-4-yl}cyclopropyl)-位鈦?sulfanone
英文別名
AZD6738CS-1601
AZD-6738
EOS-61602
Trilacicli
CERALASERTIB
10G,100G,500G
AZD6738(AZD-6738)
CERALASERTIB (AZD6738)
AZD-6738
AZD 6738
AZD6738
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)12.53±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
InChIKeyOHUHVTCQTUDPIJ-YEMGFFRQNA-N
SMILESC12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 |&1:14,19,r|
AZD6738價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 2mg | 800元 |
| 2024/08/19 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |
| 2024/08/19 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 5mg | 1200元 |
常見問題列表
生物活性
Ceralasertib (AZD6738) 是一種口服具有活性的，選擇性 ATR 激酶抑制劑，IC50 為 1 nM。Phase 1/2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ATR
(Cell-free assay) | 1 nM |
體外研究
在四個Kras突變細(xì)胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并損害細(xì)胞活性。在ATM缺失的H23細(xì)胞中，AZD6738強(qiáng)烈增強(qiáng)順鉑誘導(dǎo)快速細(xì)胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的細(xì)胞中，AZD6738治療引起復(fù)制叉停滯和未修復(fù)DNA損傷的積累，導(dǎo)致有絲分裂障礙，從而使細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷H460和H23腫瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤生長抑制(TGI)，結(jié)合順鉑引起ATM缺失的H23腫瘤快速退化。在負(fù)荷LoVo異種移植物的裸鼠中，AZD6738 (50?mg/kg)?+?IR (2?Gy)的組合避免了毒性，同時仍保持療效。