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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>888216-25-9

888216-25-9

中文名稱 GANETESPIB
英文名稱 Ganetespib
CAS 888216-25-9
分子式 C20H20N4O3
分子量 364.4
MOL 文件 888216-25-9.mol
更新日期 2024/12/10 17:13:35
888216-25-9 結(jié)構(gòu)式 888216-25-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
3-(2,4-二羥基-5-異丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羥基-4H-1,2,4-三唑
3-(2,4-二羥基-5-異丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羥基-4H-1,2,4-噻唑
3-(2,4-二羥基-5-異丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羥基-4H-1,2,4-三氮唑
英文別名
CS-654
SAT9090
STA-9090
Ganetespib
STA-9090
STA9090
Ganetespib, >=98%
STA-9090/Ganetespib
Ganetespib USP/EP/BP
Ganetespib (STA-9090)
STA-9090
STA 9090
STA9090
所屬類別
生物化工:HSP e.g. HSP90 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.39
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)7.38±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
防范說(shuō)明P271-P280
海關(guān)編碼2933998090

常見問(wèn)題列表

生物活性
Ganetespib (STA-9090)是一種HSP90抑制劑,在OSA 8種細(xì)胞中IC50為4 nM,誘導(dǎo)OSA細(xì)胞凋亡,而不影響正常的成骨細(xì)胞;是STA-1474的活性代謝物。Phase 3。
靶點(diǎn)
TargetValue
HSP90
(OSA 8 cells)
4 nM
體外研究

Ganetespib對(duì)惡性肥大細(xì)胞系的50%抑制濃度(IC50)比對(duì)17-AAG低10-15倍,表明三唑酮類HSP90抑制劑可能比格爾德霉素類抑制劑具有更高的效能。 Ganetespib抑制MG63細(xì)胞系,IC50為43 nM。 Ganetespib結(jié)合于Hsp90的N末端ATP結(jié)合域,通過(guò)引起多重致瘤性Hsp90受體蛋白,包括HER2/neu,突變型EGFR,Akt,c-Kit,IGF-1R,PDGFRα,Jak1,Jak2,STAT3,STAT5,HIF-1α,CDC2和c-Met 以及Wilms' tumor 1的降解,成為一種有效的Hsp90的抑制劑。 Ganetespib,在納摩爾級(jí)低濃度下,有效阻滯細(xì)胞增殖,并誘導(dǎo)廣泛的人腫瘤細(xì)胞系凋亡,并且對(duì)許多受體酪氨酸激酶抑制劑-和tanespimycin-耐受的細(xì)胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固體和血液腫瘤細(xì)胞系,包括那些對(duì)小分子酪氨酸激酶抑制劑耐受的表達(dá)突變激酶的細(xì)胞系,都表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性。 Ganetespib治療快速引起已知的Hsp90受體蛋白降解,表現(xiàn)出高于ansamycin抑制劑17-AAG的效能,并且在較短的暴露時(shí)間下也具有持續(xù)的活性。在另一個(gè)研究中,Ganetespib誘導(dǎo)惡性犬肥大細(xì)胞系凋亡。Ganetespib在非常低的濃度下,有效作用于C2和BR犬惡性肥大細(xì)胞,IC50分別為19和4 nM,而17-AAG抑制C2和BR犬惡性肥大細(xì)胞的IC50分別為958和44 nM。100 nM Ganetespib處理24小時(shí)后,所有處理過(guò)的細(xì)胞系,包括C2和BMCMCs細(xì)胞中WT和突變型Kit的表達(dá)被下調(diào)。然而,Ganetespib處理后不影響PI3K或HSP90的表達(dá)。

體內(nèi)研究
Ganetespib給藥導(dǎo)致幾種腫瘤異種移植模型的小鼠體內(nèi)腫瘤顯著縮減,且似乎毒性較低。此外,與tanespimycin相比,Ganetespib具有更好的腫瘤滲透性。在惡性肥大細(xì)胞和OSA異種移植模型中,Ganetespib抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。 Ganetespib(25 mg/kg/day,3天)重復(fù)兩個(gè)周期顯著抑制腫瘤生長(zhǎng),%T/C值為18。Ganetespib能夠被很好的耐受,載體對(duì)照和Ganetespib組相對(duì)于研究開始時(shí)的平均體重改變?cè)诘?7天使分別為+0.3% 和-8.1%。
"888216-25-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
57444-62-9 825658-06-8 522-51-0 755038-65-4 51-45-6 9000-97-9 114977-28-5 146426-40-6 1204669-58-8 142880-36-2 1403254-99-8 848695-25-0 1195765-45-7 912999-49-6 871700-17-3 747412-49-3