1093403-33-8
中文名稱
玻瑪西林
英文名稱
SRT2104 (GSK2245840)
CAS
1093403-33-8
分子式
C26H24N6O2S2
分子量
516.638
MOL 文件
1093403-33-8.mol
更新日期
2024/11/13 09:56:00
1093403-33-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
玻瑪西林SRT 2104 選擇性SIRT1活化劑
4-甲基-N-[2-[3-(嗎啉基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺
4-甲基-N-[2-[3-(4-嗎啉基甲基)咪唑基[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-(3-吡啶基)-5-噻唑甲酰胺
英文別名
CS-2293GSK2245840
sirtuin Modulator
SRT-2104
SRT 2104
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) USP/EP/BP
(E)-3-(3-HYDROXY-4-METHOXYPHENYL)PROP-2-ENOIC ACID
4-methyl-N-(2-(3-(morpholinomethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-(yridine-3-yl)thiazole-5-carboxamide
4-Methyl-N-[2-[3-(morpholinomethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-(pyridin-3-yl)thiazole-5-carboxamide
5-ThiazolecarboxaMide, 4-Methyl-N-[2-[3-(4-MorpholinylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-(3-pyridinyl)-
所屬類別
生物化工：Sirtuin 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)11.40±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
SRT2104 (GSK2245840)是一種選擇性 SIRT1 活化劑，參與能量平衡的調(diào)節(jié)。Phase 2。體外研究
SRT2104 reduces p65/RelA acetylation levels in C2C12 cells.體內(nèi)研究
In male C57BL/6J mice, SRT2104 (100 mg/kg, p.o.) extends both mean and maximal lifespan of mice fed a standard diet, and enhances motor coordination, bone mineral density, and insulin sensitivity and decreased inflammation. Short-term SRT2104 treatment preserves bone and muscle mass in an experimental model of atrophy. In Male N171-82Q HD mice, SRT2104 (diet containing 0.5% SRT2104) effectively penetrates the blood-brain barrier, attenuates brain atrophy, improves motor function, and extends survival.靶點(diǎn)
| Target | Value |
| SIRT1 |
體外研究
SRT2104降低C2C12細(xì)胞中p65/RelA乙?；?。
體內(nèi)研究
在雄性C57BL/6J小鼠體內(nèi)，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延長標(biāo)準(zhǔn)飲食喂養(yǎng)大鼠的平均和最大壽命，增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性，骨密度，和胰島素敏感性，并減少炎癥。在萎縮的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，短期SRT2104治療保存骨頭和肌肉質(zhì)量。在雄性N171-82Q HD小鼠體內(nèi)，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的飲食)有效穿透血腦屏障，減弱腦萎縮，改善運(yùn)動(dòng)功能，并延長存活時(shí)間。