Curdione 通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡來抑制 MCF-7 細(xì)胞的增殖。

Curdione 是 Curcuma zedoaria 的主要成分之一，據(jù)報(bào)道具有多種生物活性。因此，它可能是一種候選的抗炎和癌癥化學(xué)預(yù)防劑。然而，Curdione 對癌細(xì)胞起作用的確切分子機(jī)制仍不清楚。在這項(xiàng)研究中，我們調(diào)查了 Curdione 對乳腺癌的影響。
方法和結(jié)果：
異種移植裸鼠體內(nèi)檢測 Curdione 對乳腺癌的影響;我們還通過 MTT 、流式細(xì)胞術(shù)、JC-I 測定和 western blot 在體外測試了 Curdione 對乳腺癌的影響。 首先，我們發(fā)現(xiàn) Curdione 以劑量依賴性方式顯著抑制異種移植裸鼠乳腺腫瘤模型中的腫瘤生長。此外，Curdione 治療抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外，在 Curdione 處理后，受損的線粒體膜電位的增加以濃度依賴性方式發(fā)生。此外，Curdione 處理組細(xì)胞凋亡相關(guān)蛋白（包括裂解的 caspase-3 、 caspase-9 和 Bax）的表達(dá)增加，而抗凋亡 Bcl-2 的表達(dá)降低。使用 caspase-3 抑制劑確認(rèn) Curdione 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
總體而言，我們的觀察首先表明 Curdione 通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。這些結(jié)果可能為 Curdione 的抗癌活性提供一些分子基礎(chǔ)。

姜黃溫玉錦精油中的屈服酮抑制血小板聚集。.

Curdione 是來自 Rhizoma Curcumae 的主要倍半萜化合物之一，已被證明具有多種生物活性特性。在這項(xiàng)研究中，我們用不同的方法在體外和體內(nèi)研究了 Curdione 的抗血小板聚集和抗血栓形成活性。該研究的目的是探索一種血小板聚集抑制劑，它有望成為各種血管疾病的預(yù)防或治療劑。
方法和結(jié)果：
采用硅膠柱色譜法從姜黃溫玉錦精油中分離 Curdione。在體外測試了 Curdione 對凝血酶 （0.3 U/ml）、血小板活化因子 （PAF，0.375 μg/ml）、二磷酸腺苷 （ADP，10 μM） 和花生四烯酸 （AA，0.1mg/ml） 誘導(dǎo)的人血小板聚集的影響，并研究了這些活性的潛在機(jī)制。我們還在尾部血栓形成模型中測試了 Curdione 的抗血栓形成作用。Curdione 以濃度依賴性方式優(yōu)先抑制 PAF 和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集 （IC（50）：60-80 μM），而需要更高濃度的 Curdione 來抑制 ADP 和 AA 誘導(dǎo)的血小板聚集。Curdione 還抑制 PAF 活化血小板中 P-選擇素的表達(dá)。此外，Curdione 導(dǎo)致 PAF 活化血小板中 cAMP 水平升高和細(xì)胞內(nèi) Ca（2+） 動員減弱。在體內(nèi)，我們還發(fā)現(xiàn) Curdione 顯示出顯著的抗血栓活性。因此，我們得出結(jié)論，Curdione 對血小板聚集的抑制機(jī)制可能會增加 cAMP 水平，從而抑制細(xì)胞內(nèi) Ca（2+） 動員。此外，在尾部血栓形成模型中觀察到的效果可能完全可以用血管舒張?jiān)黾觼斫忉尅?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">結(jié)論：
這些結(jié)果表明，Curdione 可能是姜黃中去除瘀血的主要生物活性成分之一。

姜黃 curdione 抑制誘導(dǎo)型前列腺素 E2 的產(chǎn)生和環(huán)氧合酶-2 的表達(dá)。

前列腺素的過量產(chǎn)生被認(rèn)為介導(dǎo)炎癥和致癌過程。在這條線上，前列腺素生物合成酶環(huán)氧合酶 （COX） 的抑制劑發(fā)揮了抗炎和癌癥化學(xué)預(yù)防劑的作用。
方法和結(jié)果：
在我們不斷努力從天然產(chǎn)物中尋找抗炎和化學(xué)預(yù)防劑的過程中，生物測定指導(dǎo)的分級分離導(dǎo)致從姜黃根莖中分離出 Curdione，對脂多糖 （LPS） 刺激的小鼠巨噬細(xì)胞 RAW 264.7 細(xì)胞中前列腺素 E2 的產(chǎn)生具有抑制作用以濃度依賴性方式 （IC50 = 1.1 μM）。
結(jié)論：
機(jī)制研究表明，環(huán)氧合酶 2 （COX-2） mRNA 表達(dá)的抑制至少部分參與 Curdione 的這種抑制活性。

Curdione （1） 是一種倍半萜烯，具有來自溫玉錦根莖的 germacrane 骨架，因其重要的藥理特性而受到關(guān)注。在此，我們使用黑曲霉 AS 3.739 系統(tǒng)地研究了 Curdione （1） 的化學(xué)生物轉(zhuǎn)化。Curdione 與絲狀真菌 A. niger AS 3.739 的區(qū)域選擇性和立體選擇性羥基化反應(yīng)導(dǎo)致 7 種代謝物，包括 4 種新化合物 3α-羥基姜黃內(nèi)酯、2β-羥基姜黃內(nèi)酯、（10S）-9,10-二羥基姜黃內(nèi)酯和 （10R）-9,10-二羥基姜黃內(nèi)酯。它們的結(jié)構(gòu)是通過包括二維 NMR 和 TOF-MS（飛行時(shí)間質(zhì)譜法）在內(nèi)的光譜技術(shù)確定的?；趯?nbsp;Curdione 的生物和化學(xué)轉(zhuǎn)化的分析，在 A. niger 系統(tǒng)中提出了一種通過 chemo-bio 級聯(lián)反應(yīng)的試探性代謝途徑，這為動物系統(tǒng)中 Curdione 的相應(yīng)代謝提供了見解。此外，使用選定的單加氧酶抑制劑的實(shí)驗(yàn)表明，細(xì)胞色素 P450 單加氧酶在 Curdione 的羥基化中起著至關(guān)重要的作用。