阿加曲班是一種人工合成抗凝血藥，也是一種可逆的競爭性凝血酶抑制劑，對凝血酶有很強的選擇性抑制作用，抑制由凝血酶引起的血小板聚集。對纖維蛋白酶的抑制作用較弱。在體外，抑制各種血栓癥模型生成的血栓。在試驗模型中已證實此藥對預防冠狀動脈血栓療效明顯優(yōu)于肝素，能競爭性抑制凝血酶誘導的血小板激活和聚集。與肝素不同，阿加曲班不引起血小板減少癥，而且在加用阿司匹林后不會進一步延長出血時間。初步研究證實此藥與阿司匹林合用預防冠狀動脈血栓是一種有效的聯(lián)合。阿加曲班對不穩(wěn)定心絞痛有效。
本品的抗凝作用不需有抗凝血酶Ⅲ的配合。能較快分布于組織，主要存在于肝、腎和消化道。PBP為35%～60%。代謝產物主要是帶芳香環(huán)和羥基的化合物，給藥后24h從尿和糞便中排出約50%，48h后大部分排泄。本品是凝血酶抑制劑，通過可逆地與凝血酶活性位點結合，抑制凝血酶催化或誘導的反應，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化及血小板聚集，發(fā)揮其抗凝血作用。阿加曲班對凝血酶具有高度選擇性，對游離的及與血凝塊相連的凝血酶均具有抑制作用。與肝素誘導的抗體間沒有相互作用。適用于起病48h內的缺血性腦梗死急性期，有助于神經(jīng)癥狀和日?；顒拥母纳?。亦用于治療動脈血栓形成，其他用于急性心肌梗死的血栓治療及經(jīng)皮冠狀動脈手術的輔助治療。阿加曲班是精氨酸的衍生物，屬于低分子抑制物，分子質量527u。阿加曲班直接與凝血酶的催化活性位點（包括絲氨酸組氨酸精氨酸結構 ）結合，滅活凝血酶。與凝血酶結合的速度非?？?，而且是一種完全可逆的過程，同時對凝血酶具有高度親和性。阿加曲班對人凝血酶抑制常 數(shù)為3.9×108M，在血液中大約有54%與血漿蛋白結合。由于分子質量小，它能進入到血栓內部，直接滅活已經(jīng)與纖維蛋白結合的凝血酶。此外 ，還可調節(jié)內皮細胞功能，抑制血管收縮，下調各種導致炎癥和血栓的細胞因子。阿加曲班的t1/2只有數(shù)分鐘，停藥后短期aPTT或者ACT即可恢 復，故容易控制或者滴定藥物抗凝的水平，雖然如此，但阿加曲班抑制凝血酶產生和活性的作用卻能持續(xù)較長的時間。靜脈應用：低劑量使用 aPTT監(jiān)測，大劑量使用ACT監(jiān)測，具有較好的量效關系，劑量與抗栓水平呈線性關系。不干擾血小板功能，不引起血小板下降，不引起出血時間 延長。阿加曲班具有良好的劑量耐受性，在相當寬的劑量范圍或者抗栓水平內無出血等不良反應，無明顯的副作用。停藥后aPTT在2~4 h內恢復 到正常，清除t1/2為39~51min，而且不受年齡、性別和腎功能的影響。在肝臟代謝，通過膽汁糞便排出，腎功能不全時不需要減量，但肝功能 不全時應當加強監(jiān)測，并適當減量。在中等肝功能損害的病人，阿加曲班的清除降低大約4倍，清除t1/2增加3倍（達到152 min），劑量應相應 調低4倍。無免疫原性，與肝素抗體沒有任何交叉反應。與常用藥物（包括阿司匹林）之間不存在相互作用和干擾，合并用藥不需要調整劑量。與華法林同時應用可使國際標準化比值（INR）明顯延長，此時阿加曲班的劑量應限制在2μg/kg·min-1以下，INR超過4時需要停用阿加曲班。與肝素或水蛭素比較，在相同的抗凝水平 (ACT) ，抗栓的作用更強，尤其是與纖維蛋白結合的血栓。其他直接凝血酶抑制劑（如水蛭素）有抗原性，可以產生抗體；主要從腎臟排泄，腎功能不全時需要減低劑量。阿加曲班是由日本三菱(Mitsubishi)化學研究所最早研制合成的抗血栓藥。首先被應用于臨床治療周圍動脈閉塞性疾病，然后開始將其用于治療急性腦血栓形成，以及心肌梗死溶栓的輔助治療，并用于在抗凝血酶(AT))缺乏患者進行血透時的抗凝處理。作為全球首個選擇性抗凝血酶劑，阿加曲班于1990年2月在日本上市。迄今為止的臨床運用已驗證其對腦血栓急性期、慢性動脈閉塞癥及抗凝血酶III(ATIII)缺乏病人的血液透析的療效。另外，作為預防和治療肝素誘導的血栓栓塞藥物，美國食品與藥品管理局(FDA)在2000年批準了史克必成(SmithKline Beecham)和得克薩斯生物技術公司(Texas Bitechnology)的可注射抗血栓小分子藥物阿加曲班(argatroban，Novastan)應用于治療和預防血栓形成及肝素誘導的免疫性疾病-血小板減少癥(HIT)，以及用于對需要進行經(jīng)皮冠脈介入術(PCI)病人的治療。
2003年3月5日在美國中風學會第28屆國際中風大會上公布的多中心二期臨床試驗結果表明，阿加曲班在急性缺血性中風治療中的療效顯著、安全性高。而作為腦血栓急性期和慢性動脈閉塞癥治療藥，阿加曲班2001年在韓國上市。
2002年12月，三菱制藥公司正式在中國上市慢性動脈閉塞癥治療藥選擇性抗凝血酶劑阿加曲班(Argatroban，Novastan)。偶見出血傾向、休克、貧血和血象異常、過敏癥、血管痛、血管炎、肝腎功能異常、胃腸道反應、頭痛，罕見四肢麻木或疼痛、眩暈、心律失常、熱感、潮紅、惡寒發(fā)熱、出汗、胸痛、過度換氣綜合征、呼吸困難、血壓異常、水腫、疲乏、血清總蛋白減少。有出血傾向、重癥高血壓、糖尿病、肝功能異常，正在使用抗凝血、抑制血小板聚集藥，血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑的患者慎用。使用時應嚴格進行出凝血檢查。孕婦、授乳婦女、小兒忌用，老年人應減量應用。阿加曲班與肝素、華法林等抗凝血劑、抑制血小板聚集藥、尿激酶等血栓溶解劑、巴曲酶等降低血纖維蛋白原作用的酶制劑合用，有加劇出血傾向的危險。從乙醇結晶，熔點188～191℃。
一水合物：C23H36N6O5S?H2O。 [141396-28-3]。從含水乙醇結晶，熔點176-180℃。[α]_D²⁷+76.1°(C=1，0.2mol/L鹽酸)。抗血栓形成藥。合成凝血酶抑制劑。對凝血酶有很強的選擇性抑制作用。抑制由凝血酶引起的血小板聚集，對纖維蛋白酶的抑制較弱，有纖維溶解的促進作用。用于慢性動脈閉塞癥。N^G-硝基-N-叔丁氧羰基精氨酸(Ⅰ)和4-甲基-2-吡啶羧酸乙酯反應，得化合物(Ⅱ)，收率74.5%。(Ⅱ)脫去氨上的保護基后，再用3-甲基-8-喹啉磺酰氯?；?，得化合物(Ⅳ)，收率92.1%。接著水解成游離羧酸后，再在鈀-炭上催化氫化，得阿加曲班，收率94%。