鹽酸右美托咪定
中文名稱(chēng) | 鹽酸右美托咪定 |
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中文同義詞 | 右美托咪定鹽酸鹽;鹽酸右美托嘧啶;鹽酸右美托咪定;4-[(1R)-1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-3H-咪唑鹽酸鹽;鹽酸右眉托咪啶;右美托咪啶鹽酸鹽;鹽酸右美托咪啶;鹽酸右美托咪 |
英文名稱(chēng) | Dexmedetomidine hydrochloride |
英文同義詞 | 4-((S)-α,2,3-Trimethylbenzyl)imidazole monohydrochloride;DeMedetoMidine hydrochloride;(S)-4-(1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl)-1H-iMidazole hydrochloride;1H-IMidazole,5-[(1S)-1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1);5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole,hydrochloride (1:1);Dexmedetomidine hydrochloride 4-((S)-alpha,2,3-Trimethylbenzyl)imidazole monohydrochloride;(S)-Medetomidine hydrochloride;Given dexmedetomidine hydrochloride |
CAS號(hào) | 145108-58-3 |
分子式 | C13H17ClN2 |
分子量 | 236.74 |
EINECS號(hào) | 682-047-2 |
相關(guān)類(lèi)別 | 神經(jīng)信號(hào);原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;止痛類(lèi);Inhibitors;解熱鎮(zhèn)痛類(lèi);中藥對(duì)照品;科研試劑;藥物雜質(zhì)及中間體;其他原料藥;API;雜質(zhì)對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;原料 |
Mol文件 | 145108-58-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 |
鹽酸右美托咪定 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 156.5-157.5° |
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比旋光度 | +52.4° (c = 1 in water) |
密度 | 1.17 g/cm3 |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 在水中的溶解度為20mg/mL,澄清 |
形態(tài) | 粉末 |
顏色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +48 to +58°, c = 1 in H2O |
水溶解性 | H2O: 20mg/mL, clear |
Merck | 14,2946 |
穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
InChI | InChI=1/C13H16N2.ClH/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13;/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15);1H/t11-;/s3 |
InChIKey | VPNGEIHDPSLNMU-MERQFXBCSA-N |
SMILES | [C@@H](C1NC=NC=1)(C1C=CC=C(C)C=1C)C.Cl |&1:0,r| |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 145108-58-3(CAS DataBase Reference) |
鹽酸右美托咪定是唯一可術(shù)中喚醒的鎮(zhèn)靜藥,兼具一定抗焦慮、鎮(zhèn)痛和利尿作用,具有呼吸抑制小、譫妄發(fā)生率低、保護(hù)心/腎/腦等器官的優(yōu)勢(shì),目前已被《中國(guó)成人ICU鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜治療指南(2018年)》、《右美托咪定在心血管麻醉和圍術(shù)期應(yīng)用的專(zhuān)家共識(shí)(2018年)》、《臨床實(shí)踐指南:ICU內(nèi)成人患者疼痛,躁動(dòng)/鎮(zhèn)靜,譫妄,固定以及睡眠中斷的管理(2018年)》等國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南、專(zhuān)家共識(shí)廣泛推薦用于外科、麻醉科、ICU、眼科、兒科等科室。鹽酸右美托咪定注射液為2020版國(guó)家醫(yī)保目錄品種,2019年中國(guó)銷(xiāo)售額36.0億元。
目前已有注射用帕瑞昔布鈉、鹽酸右美托咪定注射液、丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液3個(gè)麻醉鎮(zhèn)痛新產(chǎn)品獲批,已在該領(lǐng)域形成初步的產(chǎn)品集群。與麻醉藥、催眠鎮(zhèn)靜藥使用可提高藥效,注意適當(dāng)減量。本品不能加在血液制品中或經(jīng)同一輸液管輸注。肌注作用持續(xù)2~3h,不適用于短小手術(shù)。靜注30min 起效,作用持續(xù)4h。常用靜注初始量1μg/kg,以0.9%氯化鈉注射液將注射液稀釋50倍,10min 內(nèi)注入,然后靜滴維持0.2~ 0.7μg/kg。術(shù)后鎮(zhèn)痛每次可用0.4μg/kg,2h 內(nèi)不超過(guò)5次。
鹽酸右美托咪定用于止痛、鎮(zhèn)靜,便于手術(shù)與機(jī)械通氣。其心動(dòng)過(guò)緩發(fā)生率較高,鎮(zhèn)靜過(guò)強(qiáng)較多出現(xiàn),影響其廣泛使用。
Dexmedetomidine HCl 是一種有效的,高度選擇性α-2腎上腺素受體激動(dòng)劑,具有顯著的鎮(zhèn)靜效果,從而降低患者的麻醉量。Target | Value |
alpha-2 adrenoceptor |
鹽酸右美托咪定有首關(guān)消除作用,口服生物利用度低,但是通過(guò)舌下途徑的生物利用度可達(dá)到84%,靜脈輸注達(dá)到0.2~0.7 μg/(kg·h)時(shí)呈現(xiàn)線性動(dòng)力性。其穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為118 L,終末消除半衰期為2 h,快速分布相的分布半衰期僅需要約6 min,具有較高的蛋白結(jié)合率(94%)。
使用鹽酸右美托咪定后,動(dòng)物的血壓會(huì)升高,隨后會(huì)恢復(fù)正?;蛏缘陀谡K健R材軐?dǎo)致呼吸頻率減少和體溫降低。體溫降低的程度和過(guò)程與藥物劑量相關(guān)??赡軙?huì)引起胃腸蠕動(dòng)減慢,同時(shí)由干抑制陡島素的釋放導(dǎo)致血糖升高,從而引起尿量增加。
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn |
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危險(xiǎn)類(lèi)別碼 | 22-36/37/38 |
安全說(shuō)明 | 26-36/37/39 |
WGK Germany | 3 |
RTECS號(hào) | NI5156750 |
海關(guān)編碼 | 2933290000 |
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2024/11/11 | XW14510858303 | 右美托咪定鹽酸鹽 | 145108-58-3 | 10MG | 447元 |
2024/11/11 | XW14510858302 | 右美托咪定鹽酸鹽 | 145108-58-3 | 50MG | 1239元 |