乳酸左氧氟沙星片
規(guī)格包裝:0.1g*8片*1板/盒*300盒/件
適應(yīng)癥:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關(guān)節(jié)感染。6.皮膚軟組織感染。7.?dāng)⊙Y等全身感染。
用法用量:口服。成人常用量:
1.支氣管感染、肺部感染:一次2片,一日2次,或一次1片,一日3次,療程7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次1片,一日2次,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染:一次2片,一日2次,或一次1片g,一日3次,療程10~14日。3.細(xì)菌性前列腺炎:一次2片,一日2次,療程6周。成人常用量為一日3~4片,分2~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日6片,分3次服。
喹諾酮類
喹諾酮類(4-quinolones),又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是人工合成的含4-喹諾酮基本結(jié)構(gòu)的抗菌藥。喹諾酮類以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶,妨礙DNA回旋酶,進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害,達(dá)到抗菌效果。1979 年合成諾氟沙星,隨后又合成一系列含氟的新喹諾酮類藥,通稱為氟喹諾酮類。喹諾酮類藥物分為四代,目前臨床應(yīng)用較多的為第三代,常用藥物有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氟羅沙星等。此類藥物對多種革蘭陰性菌有殺菌作用,廣泛用于泌尿生殖系統(tǒng)疾病、胃腸疾病,以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細(xì)菌感染的治療。
喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。
代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國外有生產(chǎn)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強。本類藥物中,國內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾,結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基,有助于加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應(yīng)更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。
左氧氟沙星
第三代喹諾酮類藥物,具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
它是氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍,比后者不良反應(yīng)小。它的主要作用機制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性,抑制細(xì)菌DNA復(fù)制,從而起到殺滅細(xì)菌的作用。具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有較強的抗菌活性,對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。臨床多用于呼吸道、胃腸道、泌尿道等系統(tǒng)的感染。
左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。該藥治療呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮膚軟組織感染等取得良好療效。其中治療急、慢性下呼吸道感染的有效率和細(xì)菌清除率達(dá)80%~100%,對嗜血流感桿菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高,而對綠膿桿菌的清除較差。對復(fù)雜性和單純性尿路感染的有效率和細(xì)菌清除率亦為80%~100%。治療皮膚軟組織感染的有效率為80%~91%、對甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治療婦產(chǎn)科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、消化性鏈球菌屬、淋球菌、布拉漢氏卡他菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、沙門氏菌屬(除外傷寒桿菌和副傷寒菌)、志賀氏菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、霍亂孤菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙眼衣原體之中,對本劑敏感菌所引起的下述感染癥。
-肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染。
-咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)急性支氣管炎-腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。
-子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、子宮附件炎、前庭大腺炎。
-毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癤腫癥、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、化膿性甲周炎(包括瘭疽)、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫。
-乳腺炎、外傷、燙傷及手術(shù)傷口等(表淺性)繼發(fā)性感染。
-膽囊炎、膽管炎。
-外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、化膿性、唾液腺炎。
-眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結(jié)膜炎、瞼板腺炎。
-細(xì)菌性血痢、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎、霍亂。
-牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。
左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。該藥治療呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮膚軟組織感染等取得良好療效。其中治療急、慢性下呼吸道感染的有效率和細(xì)菌清除率達(dá)80%~100%,對嗜血流感桿菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高,而對綠膿桿菌的清除較差。對復(fù)雜性和單純性尿路感染的有效率和細(xì)菌清除率亦為80%~100%。治療皮膚軟組織感染的有效率為80%~91%、對甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治療婦產(chǎn)科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、消化性鏈球菌屬、淋球菌、布拉漢氏卡他菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、沙門氏菌屬(除外傷寒桿菌和副傷寒菌)、志賀氏菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、霍亂孤菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙眼衣原體之中,對本劑敏感菌所引起的下述感染癥。
-肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染。
-咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)急性支氣管炎-腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。
-子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、子宮附件炎、前庭大腺炎。
-毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癤腫癥、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、化膿性甲周炎(包括瘭疽)、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫。
-乳腺炎、外傷、燙傷及手術(shù)傷口等(表淺性)繼發(fā)性感染。
-膽囊炎、膽管炎。
-外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、化膿性、唾液腺炎。
-眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結(jié)膜炎、瞼板腺炎。
-細(xì)菌性血痢、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎、霍亂。
-牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。
乳酸左氧氟沙星片和鹽酸左氧氟沙星片的區(qū)別
乳酸左旋氧氟沙星比鹽酸左氧氟沙星相比之下吸收率高些,其抗菌活性強些,療效顯著些。這是因為乳酸的是脂溶性的,鹽酸是水的。這跟人體組織有關(guān)系,有的組織對脂類更有親和力,而有的對水性更有親和力就是常說的親脂、親水。
特點
1)區(qū)別于鹽酸左氧氟沙星片,抗菌活性高,效果更顯著。
2)成熟型產(chǎn)品,市場認(rèn)知度高,需求量大。