背景及概述[1][2]
乳酸左氧氟沙星是喹諾酮類藥物中的一種，具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
制備方法[1]
CN201710383235.7提供了一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法本發(fā)明采用的技術(shù)手段如下：一種乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量份的原 料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纖維素48～52份、羧甲淀粉鈉34～36份、淀粉38～42份、微粉硅膠4～6份和硬脂酸鎂4～6份。
制備方法，包括以下步驟：
(1)粉碎、過篩：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纖微素、羧甲淀粉鈉分別過105～110目篩；
(2)預(yù)混：將步驟(1)已過篩的微晶纖維素先與乳酸左氧氟沙星于混合機(jī)中進(jìn)行次混勻，次混合頻率為15～25Hz；再加入羧甲淀粉鈉、淀粉進(jìn)行第二次混勻，第二次混合頻率為30～40Hz；
(3)制粒：往步驟(2)中已混勻的物料中加入體積濃度為65～75％乙醇制軟材，過 28～32目篩制得濕顆粒，將濕顆粒置于沸騰干燥機(jī)中分段干燥，先進(jìn)風(fēng)70～75℃干燥0.5～ 1小時，再進(jìn)風(fēng)75～85℃干燥1～2小時，最后進(jìn)風(fēng)70～75℃干燥0.5～1小時；
(4)整粒：將步驟(3)干燥好的干顆粒經(jīng)23～25目篩整粒；
(5)總混、壓片：取步驟(4)顆粒與微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻，壓片制得產(chǎn)品。
藥理作用[2]
本品具有廣譜抗菌作用, 抗菌作用強, 對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌, 如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用, 但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
藥代動力學(xué)[2]
口服后吸收完全，單劑量口服 0.2g 后，血藥峰濃度（Cmax）約為 1.6mg/L，達(dá)峰時間（Tmax）約為１小時。血消除半衰期（t1/2β）約為６小時。蛋白結(jié)合率約為30％~40％。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的 80％~ 90％。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的４％。
臨床應(yīng)用和適應(yīng)癥[2]
適用于敏感菌引起的：
1. 泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
2. 呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3. 胃腸道感染, 由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4. 傷寒。
5. 骨和關(guān)節(jié)感染。
6. 皮膚軟組織感染。
7. 敗血癥等全身感染。
不良反應(yīng)[2]
1. 胃腸道反應(yīng): 腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3. 過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
4. 偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 ③靜脈炎。④結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。⑤關(guān)節(jié)疼痛。
5. 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
主要參考資料
[1] CN201710383235.7 一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法
[2] 乳酸左氧氟沙星片說明書