育亨賓

【概況】

育亨賓化合物，其化學(xué)式為17alpha-羥基育亨烷-16alpha-羧酸甲酯，其密度為1.31 g/cm3，臨床藥物是一種溫和的單胺氧化酶抑制劑，并具有壯陽與興奮劑功效。

英格蘭德（英國進(jìn)口）育亨賓強(qiáng)腎寶產(chǎn)品采用世界頂級(jí)產(chǎn)品加工生產(chǎn)技術(shù)，配合全球各地的產(chǎn)品原料，其產(chǎn)品的效果和質(zhì)量在同類產(chǎn)品中是無法比擬的。

【基本信息】

中文名稱：育亨賓

中文別名：17alpha-羥基育亨烷-16alpha-羧酸甲酯；萎必治；安慰樂得；育亨賓堿；育亨賓鹽酸鹽；

英文名稱：Yohimbine

英文別名：Yohimbine free base;Aphrosol;Corynine;Yohimex;methyl(1S,15R,18S,19R,20S)-18-hydroxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate;

CAS號(hào)：146-48-5

分子式：C21H26N2O3

結(jié)構(gòu)式：

分子量：354.44300

精確質(zhì)量：354.19400

PSA：65.56000

LogP：2.58500[1]

物化性質(zhì)

密度：1.31 g/cm3

熔點(diǎn)：231-233 °C(lit.); 241 °C

沸點(diǎn)：543ºC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：282.2ºC

折射率：1.66

蒸汽壓：1.27E-12mmHg at 25°C[1]

【藥理作用】

育亨賓能選擇性地阻斷突觸前的α2受體，促進(jìn)去甲腎上腺上腺上腺素的釋放。它使海綿體神經(jīng)末梢釋放較多的去甲腎上腺上腺上腺素，減少陰莖靜脈回流，利于充血勃起。少量應(yīng)用時(shí)，可使會(huì)陰部腫脹，刺激脊髓勃起中樞而使性功能亢進(jìn)。本鹽酸育亨賓還能產(chǎn)生心理上的興奮作用，增加性欲。

①少量應(yīng)用時(shí)，作用于腰椎的勃起中樞，而促使性功能亢進(jìn)。

②具有腎上腺素能阻斷作用。臨床應(yīng)用：試用于因神經(jīng)衰弱所致的功能性陽痿，亦用于因糖尿病等繼發(fā)性陽痿?？诜看?.005～0.01g，一日3次。對(duì)重癥者皮下注射2%育亨賓溶液0.5～1.0ml，每日2～3次，一次療程為20次。副毒反應(yīng)：有類似可卡因的局麻作用，偶有心悸、失眠、眩暈等癥。停藥后即可緩解。臨床制劑：鹽酸育亨賓及國外常用含育亨賓的復(fù)方制劑育西多、希氏育亨賓、百錄奇育亨賓片、地佛育亨賓、古氏育亨賓、霍氏育亨賓、克諾爾育亨賓片、育司特靈、育必寧、馬可洛賓、托諾坦等。此外與其類似的生物堿常用柯楠因、帽柱木。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

育亨賓吸收速度快，生物半衰期為0.5h（口服）和0.68h（靜脈注射）。靜脈注射后藥物在體內(nèi)的經(jīng)時(shí)過程符合二室模型。清除率為每分鐘55.9ml/kg（口服）和每分鐘9.77ml/kg（靜脈注射），靜脈注射后快速進(jìn)入腦中，藥物主要在肝中代謝，此外還有肝外代謝途徑，尿中約有0.5%～1%的原形藥物排泄。

【適應(yīng)證】

用于功能性勃起功能障礙，催情。

【禁忌證】

肝腎功能異常及對(duì)本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.抑郁癥或胃、十二指腸潰瘍患者，心臟病患者以及高血壓患者慎用。

2.孕婦及哺乳期婦女用藥慎用（本品能促進(jìn)妊娠期婦女的血小板凝聚作用）。[2]

【不良反應(yīng)】

本品生物半衰期短，故無藥物蓄積作用而引起的毒副作用。主要有輕微激動(dòng)、頭暈、頭痛、面部皮膚潮紅、失眠、排尿困難心悸、心跳加快、惡心、胃部不適、血壓輕微增高等，如發(fā)生上述副作用，可減量至每天2mg，每天3次，再逐漸加大到每天16.2mg，則可減少不良反應(yīng)，必要時(shí)尤其遇有過敏性皮疹時(shí)停藥，停藥即愈。

【用法用量】

1.功能性陽痿：每次1片（5.4mg)，每天3次；1個(gè)月為1個(gè)療程，對(duì)病程較長的陽痿患者，可使用幾個(gè)療程。2.催情用法：(1)如果習(xí)慣上半夜過性生活，可在午休后服1～2片，晚飯后再服1～2片，可維持上半夜較好的性能力；(2)如果習(xí)慣下半夜過性生活，可在晚飯后服1～2片，臨睡前再服1～2片，可維持一整夜較好的性能力。老年患者用藥：應(yīng)遵醫(yī)囑可減量至每次2mg，每天3次，再逐漸加大到每天16.2mg。[2]

【藥物相應(yīng)作用】

本品具有單胺氧化酶抑制劑作用，故在用藥期間避免使用去氧腎上腺素及苯丙醇胺，也避免食用含酪胺豐富的食物。利尿類抗高血壓藥氫氯噻嗪、呋塞米等，在降壓同時(shí)，排出大量尿液，降低對(duì)膀胱三角區(qū)的刺激閾值，不利于陽痿治療，應(yīng)注意改變服藥方法或改用其他抗高血壓藥。[2]

【與其它藥物的相互作用】

育亨賓具有單胺氧化化酶抑制劑作用，故在用藥期間避免使用去氧腎上腺腎上腺腎上腺素及苯丙醇胺，也避免食用含酪胺豐富的食物。利尿類抗高血壓藥氫氯噻嗪、呋塞米等，在降壓同時(shí)，排出大量尿液，降低對(duì)膀胱三角區(qū)的刺激閾值，不利于陽痿治療，應(yīng)注意改變服藥方法或改用其他抗高血壓藥。

【專家點(diǎn)評(píng)】

1.中西醫(yī)結(jié)合治療女性性欲低下的臨床療效觀察采用金匱當(dāng)歸生姜羊肉湯配合西藥育亨賓內(nèi)服治療女性性欲低下30例，結(jié)果臨床控制6例，顯效8例，有效12例，無效4例，總有效率為86.7%，療效顯著高于純西藥治療組（P＜0.05，且副作用小）。

2.育亨賓-曲唑酮對(duì)心理性陽痿的影響為了研究育亨賓及曲唑酮（Trazodone）聯(lián)合應(yīng)用以治療單純心理性陽痿的作用及安全性，對(duì)63名根據(jù)病史、體檢、實(shí)驗(yàn)室分析、夜間勃起記錄及海綿體動(dòng)脈的動(dòng)態(tài)彩色多普勒超聲而診斷為心理性陽痿的患者，作安慰劑與育亨賓（每天15mg，口服）及曲唑酮（每天50mg，口服）聯(lián)合應(yīng)用的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照部分交叉研究。治療包括2個(gè)8周療程，患者開始接受安慰劑8周，然后聯(lián)合用二藥8周，藥物治療結(jié)束時(shí)及3個(gè)月、6個(gè)月隨訪時(shí)評(píng)價(jià)勃起功能、射精、性興趣及性思維。結(jié)果55名患者（87%）完成全部療程，治療結(jié)束時(shí)正性臨床結(jié)果（完全及部分反應(yīng)）者39例（71%），明顯優(yōu)于安慰劑組（P＜0.01）。3個(gè)月及6個(gè)月時(shí)正性結(jié)果維持者分別為32例（58%）及31例（56%），用藥組6例（11%）有輕度藥物有關(guān)的不良反應(yīng)，安慰劑為2例（4%），結(jié)論為育亨賓及曲唑酮聯(lián)合應(yīng)用是心理性陽痿安全有效的線治療藥物。

材料來源：

1.王鏡巖 朱圣庚 徐長法．生物化學(xué)（第三版 上冊(cè)）．北京：高等教育出版社，2002：6

2.許士凱．性藥學(xué)[M]：上海中醫(yī)學(xué)院出版社，1989：269