作用機(jī)制

來氟米特為口服劑型，能被胃腸道快速吸收，主要通過抑制嘧啶合成而發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)和免疫抑制作用。

抑制DHOD和rUMP合成—來氟米特是一種異噁唑衍生物，能抑制嘧啶合成。該藥被機(jī)體吸收后轉(zhuǎn)化為活性形式丙二腈酰胺(A77-1726)，也稱特立氟胺。特立氟胺能抑制線粒體二氫乳清酸脫氫酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHOD)。治療RA劑量的特立氟胺的主要作用是抑制尿嘧啶核苷單磷酸(ribonucleotide uridine monophosphate pyrimidine, rUMP)的合成，這對(duì)活化的淋巴細(xì)胞的毒性尤其大，這些淋巴細(xì)胞依賴尿苷的從頭合成。

功效

來氟米特是一種可以減少持續(xù)發(fā)炎所導(dǎo)致的永久關(guān)節(jié)損傷的抗風(fēng)濕藥物(DMARDs)。

一般作為二線藥物來治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和牛皮癬性關(guān)節(jié)炎。

此藥可以與其它抗風(fēng)濕藥物或生物制劑一起使用來控制病情。

但療效和不良反應(yīng)存在個(gè)體差異，這種差異與多種因素有關(guān)，包括藥物之間相互作用、藥物劑量和機(jī)體自身因素等，其中遺傳因素尤為重要。

用法用量

一般每天一次，飯后口服。

一般劑量為每天10至20毫克。

劑量因人而異并根據(jù)其它因素做調(diào)整，例如病情活躍程度和對(duì)治療的反應(yīng)。

注意事項(xiàng)

1．臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的SGPT升高和白細(xì)胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查SGPT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。

2．嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查SGPT，檢測(cè)時(shí)間間隔視病人具體情況而定。

3．免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。

4．準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)該考慮中斷治療，同時(shí)服藥消膽胺。5．如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時(shí)，可給予消膽胺或活性炭快速降低M1濃度。