比阿培南(Biapenem)，化學(xué)名為：(-)6-[[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫]-6,7-二氫-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑-4-鎓內(nèi)鹽，是一種碳青霉烯類抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他已上市的碳青霉烯類品種相比，比阿培南的腎毒性幾乎為零，能單獨(dú)給藥，且無中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，不誘發(fā)癲癇發(fā)作。

臨床應(yīng)用

比阿培南臨床上廣泛應(yīng)用于對(duì)比阿培南敏感的革蘭陰性需氧菌、革蘭陽性需氧菌和厭氧菌引起的急慢性感染。

制備方法

一種比阿培南原料藥的制備方法，所述方法包括以下步驟：

1)在一定溶解溫度T1下，將比阿培南粗品溶解在水中，制備得到比阿培南粗品水溶液；

2)將步驟1)所得的比阿培南粗品水溶液的溫度控制為T1或降溫至T2，加入活性炭，攪拌脫色，過濾，濾液降溫至T3備用；

3)將步驟2)所得的濾液滴加至預(yù)先降溫至T4的丙酮和乙醇的混合溶劑中，析晶；

4)養(yǎng)晶；

5)將步驟4)中得到的晶體經(jīng)分離、洗滌、干燥得到比阿培南原料藥。

本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單、緊湊、可控、不需要額外的機(jī)械粉碎過程，制備得到比阿培南原料藥收率高、純度高、晶體顆粒適中、粒徑分布均勻、水溶性好、穩(wěn)定性好、流動(dòng)性好、適合醫(yī)療利用，且生產(chǎn)條件溫和，利于工業(yè)分裝及儲(chǔ)存，具有巨大的經(jīng)濟(jì)潛力。

參考文獻(xiàn)

CN111875622A