阿糖胞苷的化學名為：1-β-D-阿拉伯糖基胞嘧啶核苷，英文名為Cytarabine，簡稱Ara-C。

用途

阿糖胞苷是一種抗病毒藥物，也用于抗腫瘤，特別是白血病。

制備方法

一種制備阿糖胞苷的方法，包括下列步驟：

a.將阿糖尿苷與乙杅或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反應(yīng)，得到阿糖尿苷乙酯

b.將阿糖尿苷乙酯與三氮唑化合物在三氯氧磷和隋性有機溶劑作用下反應(yīng)，得到三氮唑尿苷；

c.將三氮唑尿苷進行氨解得到阿糖胞苷；

其特征在于：

步驟a中，乙酐或乙酰氯或乙酰溴的摩爾數(shù)與阿糖尿苷的摩爾數(shù)之比為1∶1.25-1∶9；吡啶與阿糖胞苷的重量比為1∶1-1∶10；

步驟b中，隋性有機溶劑的體積(ml)與阿糖尿苷乙的重量(g)的比為1∶5-15，三氮唑化合物是1.2.4-三氮唑或3-硝基-1.2.4-三氮唑；

步驟c中，反應(yīng)液濃縮后，用少量水溶解上陽離子交換樹脂，用水洗出雜質(zhì)，再用堿性洗脫劑洗脫得到阿糖胞苷。

本發(fā)明的方法克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，選用的溶劑價廉量少，工業(yè)化制備收率高，可有效控制生產(chǎn)成本，并且選用強酸性陽離子交換樹脂分離純化阿糖胞苷粗品，得到的阿糖胞苷產(chǎn)品符合歐美藥典的要求。

參考文獻

CN1583776A