阿糖胞苷是araCTP類似物，能夠直接用于治療或預(yù)防表達(dá)P450的細(xì)胞的癌癥，包括肝癌和結(jié)腸直腸癌等。

結(jié)構(gòu)特性

阿糖胞苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)是胞嘧啶與阿拉伯糖結(jié)合成的核苷，因此得名“阿糖胞苷”。正常情況下，胞嘧啶與另一種糖類（脫氧核糖）結(jié)合，形成DNA的成分之一脫氧胞苷。然而有些多孔動(dòng)物門生物能用阿拉伯糖與胞嘧啶結(jié)合成另一種化合物（不是DNA的成分），人們?cè)谶@些生物體中發(fā)現(xiàn)了此化合物，即阿糖胞苷。阿糖胞苷與脫氧胞苷十分類似以至于能夠代替后者并入人類DNA，然而結(jié)構(gòu)上的不同又使得DNA無法復(fù)制，進(jìn)而殺死受影響的細(xì)胞。用藥時(shí)，阿糖胞苷以這種作用機(jī)理被殺死癌細(xì)胞。它是種以改變核苷本身而作用的化療藥物——其他更早期的類似藥物（如5-氟尿嘧啶）改變的是堿基。

作用機(jī)理

阿糖胞苷能夠干擾DNA的合成，同時(shí)也是一種抗代謝物。它能夠在人體內(nèi)被deoxycytidine kinase迅速轉(zhuǎn)化為三磷酸阿糖胞苷，其被認(rèn)為是主要產(chǎn)生細(xì)胞毒性代謝物，會(huì)在細(xì)胞周期S期中，三磷酸阿糖胞苷會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性的去抑制DNA聚合酶 (包括DNA polymerase-α和DNA polymerase-β，前者的抑制效果影響到DNA的合成，后者則是影響到DNA的修復(fù))。此外，三磷酸阿糖胞苷還會(huì)嵌合進(jìn)RNA和DNA，干擾到長(zhǎng)鏈的延長(zhǎng)和新合成DNA的連接，其皆可達(dá)到細(xì)胞毒性的效果。所以，需要DNA的復(fù)制來進(jìn)行有絲分裂的快速分裂的細(xì)胞（如癌細(xì)胞和骨髓細(xì)胞）受到的影響。阿糖胞苷還能夠影響DNA聚合酶、RNA聚合酶及核苷酸還原酶這些DNA合成中的重要酶類的工作。

當(dāng)用作抗病毒藥物時(shí)，阿糖胞苷的機(jī)理是阻止脫氧胞苷的作用。

在人體內(nèi)阿糖胞苷會(huì)迅速脫氨基化形成無藥效的尿嘧啶衍生物，因此該藥物通常以持續(xù)靜脈注射的方式給藥。

阿糖胞苷可由D-阿拉伯糖為起始，與氰胺形成2-氨基-D-阿糖??唑啉，再與氯代丙烯腈合環(huán)，脫氯化氫制得。

適應(yīng)癥

阿糖胞苷主要適用于成人和兒童急性非淋巴細(xì)胞性白血病的誘導(dǎo)緩解和維持治療。它對(duì)其他類型的白血病也有治療作用，如：急性淋巴細(xì)胞性白血病，慢性髓細(xì)胞性白血病（急變期）。此藥可單獨(dú)或與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用，聯(lián)合用藥療效更好，臨床上多數(shù)白血病患者都在使用該藥。