阿糖胞苷為白色或類白色的塊狀物 ，可溶于水、乙醇和氯仿，在水溶液中尚穩(wěn)定。水溶解度為0.4g/mL。

商品名

Cytosar-U（中文：賽德薩）

Tarabine PFS（輝瑞）

Depocyt（能長期存放的脂質(zhì)體藥物）

Ara-C

適應(yīng)癥

阿糖胞苷主要適用于成人和兒童急性非淋巴細胞性白血病的誘導(dǎo)緩解和維持治療。它對其他類型的白血病也有治療作用，如：急性淋巴細胞性白血病和慢性髓細 胞性白血?。弊兤冢１酒房蓡为毣蚺c其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用；聯(lián)合用藥療效更 好。如果無維持治療，阿糖胞苷誘導(dǎo)的緩解很短暫。本品曾試驗性地用于其他不同腫瘤的治療。一般而言，僅對少數(shù)實體腫瘤患者有效。含阿糖胞苷的聯(lián)合治療方案對兒童非何杰金氏淋巴瘤有效。伴或不伴其他腫瘤化療藥，2－3g/m2高劑量的阿糖胞苷在 1－3 小時內(nèi)靜脈滴 注，每 12 小時一次，共 2－6 天，對高危白血病、難治性和復(fù)發(fā)性急性白血病有效。本品單獨或與其他藥物聯(lián)合（甲氨蝶呤、氫化可的松琥珀酸鈉）鞘內(nèi)應(yīng)用可預(yù)防或治療腦膜白血病。

作用機理

阿糖胞苷能夠干擾DNA的合成，同時也是一種抗代謝物。它能夠在人體內(nèi)被deoxycytidine kinase迅速轉(zhuǎn)化為三磷酸阿糖胞苷，其被認為是主要產(chǎn)生細胞毒性代謝物，會在細胞周期S期中，三磷酸阿糖胞苷會競爭性的去抑制DNA聚合酶 (包括DNA polymerase-α和DNA polymerase-β，前者的抑制效果影響到DNA的合成，后者則是影響到DNA的修復(fù))。此外，三磷酸阿糖胞苷還會嵌合進RNA和DNA，干擾到長鏈的延長和新合成DNA的連接，其皆可達到細胞毒性的效果。所以，需要DNA的復(fù)制來進行有絲分裂的快速分裂的細胞（如癌細胞和骨髓細胞）受到的影響最大。阿糖胞苷還能夠影響DNA聚合酶、RNA聚合酶及核苷酸還原酶這些DNA合成中的重要酶類的工作。

副作用

阿糖胞苷的其中一種獨特副作用是大劑量時其對于小腦的毒性。

其他不良反應(yīng)有：貧血、血小板減少癥、白細胞減少癥、胃炎、結(jié)膜炎、皮膚炎、發(fā)熱和痛風(fēng)。

曾有高劑量或高頻率阿糖胞苷給藥引起脊髓炎的報道，不過十分罕見。