醋酸亮丙瑞林屬于原料藥,是人工合成的促黃體生成釋放激素(LH-RH)的高活性衍生物,廣泛用于治療早熟、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌等女性患者和前列腺癌等男性患者,長期應(yīng)用能有效治療子宮內(nèi)膜異位癥。
適應(yīng)癥
(1)子宮內(nèi)膜異位
(2)子宮肌瘤。伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等子宮肌瘤,可使肌瘤縮小和/或癥狀改善
(3)前列腺癌
(4)中樞性性早熟
(5)絕經(jīng)前乳腺癌(雌激素受體陽性)
副作用和禁忌癥
糖尿病人在使用亮丙瑞林期間會出現(xiàn)血糖增高的現(xiàn)象。醋酸亮丙瑞林在首次用藥初期會一過性地促進(jìn)睪酮的分泌,可導(dǎo)致骨性疼痛加劇、尿潴留和脊髓壓迫癥狀。治療前列腺癌的主要不良反應(yīng)為勃起功能障礙、潮熱,也會引發(fā)心血管并發(fā)癥和乳房女性化等癥狀。對女性患者,長期使用亮丙瑞林會產(chǎn)性一系列停經(jīng)后雄激素樣癥狀副作用,如發(fā)熱和盜汗、頭痛、情緒抑郁、胃腸功能系亂、座瘡、性欲減 退、體季增加等。Ripps等研究發(fā)現(xiàn)在使用LA的同時給予二膦酸鹽可以防止骨質(zhì)丟失。
用法用量
1、子宮內(nèi)膜異位癥:通常情況下,成人每4周一次,每次3.75mg,皮下注射。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1~5日開始。
2、子宮肌瘤:通常情況下,成人每4周一次,每次1.88mg,皮下注射。但對于體重過重或子宮明顯增大的患者,應(yīng)皮下注射3.75mg。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1~5日開始。
3、前列腺癌、雌激素受體陽性的絕經(jīng)前乳腺癌:通常情況下,成人每4周一次,每次3.75mg,皮下注射。
4、中樞性性早熟:通常情況下,每4周一次,劑量范圍為30-180μg/kg,皮下注射,可根據(jù)患者性腺軸抑制情況進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。