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羥甲香豆素微乳藥物及其制備方法

2024/3/27 13:24:20 作者:小滿

羥甲香豆素(hymecromone),又名7-羥基-4-甲基香豆素(7-hydroxy-4-methylcoumarin)。在工業(yè)上,羥甲香豆素是重要的藥物合成的中間體,可用于多種藥物的合成。在人醫(yī)臨床上,羥甲香豆素具有顯著的利膽作用,常用于治療多種膽囊疾病。近年研究發(fā)現(xiàn),羥甲香豆素具有顯著的殺螨活性。但羥甲香豆素在水中不溶,在乙醇、丙二醇等有機溶液中的溶解度也較低,不能達到治療劑量,從而限制了臨床應(yīng)用。目前臨床上廣泛使用的羥甲香豆素制劑為治療膽囊疾病的羥甲香豆素片及羥甲香豆素膠囊,未見其液體制劑,至于用于殺螨的劑型還未見報道。

羥甲香豆素

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明為了解決上述背景技術(shù)中的不足之處,提供一種制備工藝簡單、毒性小、安全性高、穩(wěn)定性好,具有顯著的殺螨作用的羥甲香豆素微乳藥物及其制備方法。

為實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:一種羥甲香豆素微乳藥物,其特征在于:所述的羥甲香豆素微乳藥的有效成分及其重量配比為:羥甲香豆素0.1%~0.9%、油2.0%~5.0%、表面活性劑20.0%~30.0%、助表面活性劑15.0%~30.0%通透促進劑3.0%~5.0%、蒸餾水40.0%~59.0%。

所述的油是肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、辛酸葵酸甘油三酯、維生素E油、油酸乙酯、大豆油、花生油、橄欖油、油酸中的一種或幾種。

一種羥甲香豆素微乳藥物及其制備方法,其特征在于包括以下步驟:

(1)按配方準備稱取羥甲香豆素、油、表面活性劑、助表面活性劑、通透促進劑備用;

(2)將上述油、表面活性劑、助表面活性劑、通透促進劑攪拌混勻;

(3)將步驟(1)中的羥甲香豆素加入到步驟(2)中攪拌均勻的油、表面活性劑和助表面活性劑、通透促進劑中,充分攪拌至羥甲香豆素完全溶解;

(4)將蒸餾水緩慢加到步驟(3)中,邊滴加邊攪拌,直至形成穩(wěn)定、均勻、透明的羥甲香豆素微乳藥物。

所述的羥甲香豆素微乳藥物的粒徑在10~100nm之間。

本發(fā)明的優(yōu)點為:

本制劑提高了羥甲香豆素的溶解度,使藥物療效增強,同時,制備工藝簡單、毒性小、安全性高、穩(wěn)定性好,具有顯著的殺螨作用。

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羥甲香豆素 2020/10/22