星孢菌素，英文名為Staurosporinein，常溫常壓下為灰白色至淡黃色固體粉末，具有一定的堿性和較好的化學(xué)穩(wěn)定性，它不溶于水和醚類有機溶劑但是可溶于二甲基亞砜和醇類有機溶劑。星孢菌素是一種能夠從鏈霉菌屬星狀孢子培養(yǎng)液中分離出來的生物堿，廣泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制劑，具有廣譜活性，在生物化學(xué)基礎(chǔ)研究領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

圖1 星孢菌素的性狀圖

基本介紹

星孢菌素是一類吲哚咔唑類生物堿,它是蛋白激酶C(Proteinkinase C,PKC)抑制劑，能夠誘導(dǎo)細胞死亡，具有抗腫瘤活性和抗癌作用。星形孢菌素最初于1977年由霉菌staurosporeus中分離得到，后來在海洋微生物中陸續(xù)發(fā)現(xiàn)并表達。[1]

生物活性

星孢菌素是一種強效的、ATP競爭性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實驗中，IC50為2.7 nM。星形孢菌素強效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍。除此之外，星孢菌素還抑制PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。星孢菌素可抑制多種人癌細胞增殖，主要作用表現(xiàn)為誘導(dǎo)癌細胞G2/M期阻斷，調(diào)整G1期阻斷，并誘導(dǎo)細胞凋亡。另外，星孢菌素還具有多種生物學(xué)作用，如細胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達等。[1]

動物實驗

將10μL丙酮中的各種量的星孢菌素施用于8周齡CD-1小鼠的耳朵。刺激程度表示為引起刺激的化合物的最小劑量，小鼠皮膚中HOC的誘導(dǎo)將0.1mL丙酮中的星孢菌素施用于CD-1小鼠背部的皮膚，18小時后從皮膚獲得粗酶提取物。 HDC活性表示為每1小時孵育每mg蛋白質(zhì)釋放的CO2的pmol。誘導(dǎo)小鼠皮膚中的ODC將0.2mL丙酮中的星孢菌素施用于CD-1小鼠背部的皮膚。 4小時后，從表皮制備粗酶提取物，并測量其ODC活性。

參考文獻

[1] 曾文峰.海洋鏈霉菌產(chǎn)星形孢菌素的發(fā)酵優(yōu)化及產(chǎn)物性質(zhì)初步研究[D]. 碩士學(xué)位論文，華南理工大學(xué),2011.