巴瑞克替尼(Baricitinib)是一種口服的JAK激酶1和2的抑制劑,常用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA),也用于其他病癥。本文將介紹它的作用機(jī)理與使用注意事項(xiàng)。
作用機(jī)制
巴瑞克替尼是一種選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑,目前處于臨床開發(fā),用于多種炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療,包括類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)、銀屑病、糖尿病腎病、特應(yīng)性皮炎(AD)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)等。JAK酶有4種,分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細(xì)胞因子參與多種炎癥和自身免疫性疾病的發(fā)病過(guò)程,提示JAK抑制劑或可廣泛用于治療各種炎癥性疾病。在激酶檢測(cè)試驗(yàn)中,巴瑞克替尼針對(duì)JAK1和JAK2表現(xiàn)出的抑制強(qiáng)度要比JAK3高出100倍。
截至目前,巴瑞克替尼已在超過(guò)75個(gè)國(guó)家(包括美國(guó)、中國(guó)、歐盟、日本)獲得批準(zhǔn)并上市,用于治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。此外,在50多個(gè)國(guó)家(包括整個(gè)歐盟和日本)被批準(zhǔn)用于治療中度至重度特應(yīng)性皮炎(AD)成人患者。
用法用量
1. 成人口服每日一次,每次2mg;該藥物可單獨(dú)使用或與甲氨蝶呤或其他DMARDs聯(lián)合使用。
2. 配合強(qiáng)有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體3抑制劑(如probenecid)的劑量調(diào)整為1 mg/日。
3. 若患者出現(xiàn)嚴(yán)重感染,應(yīng)中斷治療,直至感染得到控制。
4. 若錯(cuò)失劑量,應(yīng)盡快使用藥物,但如果下次服藥時(shí)間已近,請(qǐng)?zhí)^(guò)錯(cuò)過(guò)的劑量。不要同時(shí)使用兩劑。
5. 若藥物過(guò)量,立即聯(lián)系醫(yī)護(hù)人員,尋求緊急醫(yī)療救助。
注意事項(xiàng)
1. 確?;颊呶椿冀Y(jié)核病或其他感染時(shí)方可用。
2. 對(duì)巴瑞克替尼過(guò)敏或有任何類型的感染,都不應(yīng)該使用本品。若在使用過(guò)程中有任何過(guò)敏跡象,應(yīng)立即告知醫(yī)護(hù)人員。
3. 用藥期間不能接種“活疫苗”;此時(shí)接種的疫苗可能并無(wú)預(yù)期效果、也不能完全保護(hù)病患免受疾病危害?;钜呙绨檎睢⑷傺?、風(fēng)疹(MMR)、脊髓灰質(zhì)炎、輪狀病毒、傷寒、黃熱病、水痘和帶狀皰疹。
4. 巴瑞克替尼會(huì)影響機(jī)體的免疫系統(tǒng),可能更容易感染,甚至嚴(yán)重或致命的感染。如:發(fā)燒、發(fā)冷、疼痛、疲勞、咳嗽、皮膚潰瘍、腹瀉、體重減輕或小便時(shí)有灼燒感等。因此醫(yī)護(hù)人員需要定期給患者做檢查。