巴瑞克替尼常用于成年人治療中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎（RA），也用于其他病癥。本文將介紹它的作用機理與使用注意事項。

巴瑞克替尼獲得歐盟批準，單藥或聯(lián)合甲氨蝶呤，用于對一種或多種抗風濕藥物（DMARDs）緩解不足或不耐受的中度至重度活動性類風濕性關節(jié)炎成人患者的治療。這也是歐盟批準治療類風濕性關節(jié)炎的首個JAK抑制劑。

11月19日，巴瑞替尼（baricitinib）獲得FDA緊急授權（EUA），與瑞德西韋聯(lián)合使用，治療需要補充氧氣、插管通氣或體外膜肺氧合的，2歲以上兒童或成人新冠肺炎住院患者或疑似患者。

2020年10月8日，禮來制藥與因賽特醫(yī)療共同宣布，最新數(shù)據(jù)顯示巴瑞替尼聯(lián)合瑞德西韋對比瑞德西韋單藥，縮短了2019新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)患者的恢復時間、提高了臨床獲益。

巴瑞克替尼是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑，對Janus Kinase，jak3or TYK2效力少。該激酶及其相關的信號轉(zhuǎn)導和轉(zhuǎn)錄激活因子（JAK-STAT）是控制細胞因子與I型和II型細胞因子受體信號傳導的幅度和持續(xù)時間的主要細胞內(nèi)途徑。這些受體缺乏能夠介導的內(nèi)在酶活性信號轉(zhuǎn)導；Janus激酶\信號傳導及轉(zhuǎn)錄激活因子是通過JAK酶磷酸化，導致STAT活化。幾種炎癥因子參與RA的發(fā)病機制，包括IL-6、粒細胞巨噬細胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干擾素信號通過JAK-STAT信號通路。因此， JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個RA相關的細胞因子通路，從而可以減少炎癥細胞關鍵免疫細胞的活化和增殖。 Baricitinib對JAK3沒有作用。JAK3可能是與普通γ鏈受體有關。常見的γ鏈的細胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用調(diào)淋巴細胞活化、功能和增殖。

巴瑞克替尼是一種影響免疫系統(tǒng)的藥物。它會降低你的免疫系統(tǒng)對抗感染的能力，這會使你更容易感染或使感染惡化。如果本身有嚴重感染（包括肺結(jié)核病和由細菌、真菌或病毒引起的感染）的情況下使用巴瑞克替尼，有可能會使感染加劇，甚至死于這些感染。因此在使用巴瑞克替尼前對患者進行結(jié)核病測試，并在治療期間密切關注結(jié)核病的跡象和癥狀。

巴瑞替尼（baricitinib，商品名為Olumiant） 為Janus 激酶（JAK） 1 和JAK2 抑制劑，由禮來和因賽特制藥公司研制，于2017 年2 月13 日獲歐盟批準可單獨或聯(lián)合甲氨蝶呤用于經(jīng)DMARDs 治療效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治療. 巴瑞替尼對JAK1 和JAK2 具有較強的抑制作用，臨床試驗表明，對于RA 具有較好的療效，且不良反應輕微，患者容易耐受，巴瑞替尼的上市為RA 的治療提供了重要手段。