簡述

(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇的分子式為C₄H₁₁NO，分子量為89.14，是2-氨基-1-丁醇的右旋構(gòu)型，常溫常壓下表現(xiàn)為白色至類白色晶體狀粉末。該化合物可溶于水，還可溶于甲醇、氯仿等有機(jī)溶劑。此外，其他物性數(shù)據(jù)包括：密度：0.943g/mL at 20 ℃(lit.)；熔點(diǎn)-2 ℃；沸點(diǎn)172-174 ℃(lit.)；閃點(diǎn)180 °F；比旋光度-10°(19℃, neat)；折射率n20/D 1.452。

制備方法

文獻(xiàn)提供了一種原料廉價(jià)、操作簡單、反應(yīng)溫度低的手性化合物S-(＋)-和R-(-)-2-氨基-1-丁醇的制備方法。步驟如下：將Ｌ-(＋)-酒石酸或者Ｄ-(-)-酒石酸溶解在蒸餾水中，滴入與酒石酸配比為1.0∶0.8～1.0∶1.2的外消旋2-氨基丁醇，將滴加完畢的溶液避光放置20～30ｈ；制備好的中間體用蒸餾水溶解，加入堿為NaOH或ＮaHCO₃或Na₂CO₃，加堿后溶液的pH值為11～13；抽濾，收集濾液，減壓蒸餾，得到S-(+)－或者(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇。通過本發(fā)明制備方法合成的S-(+)－或者(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇的原料廉價(jià)、反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)時(shí)間短，具有很高的推廣價(jià)值，為今后工業(yè)化生S-(+)－或者(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇提供一定的依據(jù)[1]。

消旋反應(yīng)研究

為研究催化劑性能與(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇消旋反應(yīng)機(jī)理，研究人員在固定床反應(yīng)器內(nèi)，將負(fù)載型 Co-Rh/γ-Al₂O₃催化劑(簡稱催化劑)用于催化(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇的消旋反應(yīng)，系統(tǒng)地考察了反應(yīng)壓力，反應(yīng)溫度，(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇水溶液的含量及進(jìn)料流量對催化劑性能的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，所研制的催化劑具有很好的 催化活性和選擇性。在反應(yīng)溫度150℃，反應(yīng)壓力3.0 MPa，(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇水溶液的質(zhì)量分?jǐn)?shù)20%，進(jìn)料流量1.0 mL/min的條件下，(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇的消旋率為100%，(R,S)-2-氨基-1-丁醇的回收率為89.6%。該催化劑具有良好的穩(wěn)定 性，經(jīng)過30d的連續(xù)使用，催化劑仍具有良好的催化性能，未發(fā)現(xiàn)明顯失活現(xiàn)象。(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇消旋反應(yīng)的機(jī)理為脫氫-加氫的反應(yīng)機(jī)理[2]。

應(yīng)用

醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域公開了一種叔丁基(R)-4-乙基-2,2-二氧化物-1,2,3-氧雜噻唑烷-3-羧酸的制備方法。具體地，以(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇為起始原料，經(jīng)過?；h(huán)合反應(yīng)，Oxone氧化反應(yīng)，Boc保護(hù)反應(yīng)，共三步反應(yīng)得到成品。上述制備方法是一種全新的制備方法，具有安全，環(huán)保，易于放大生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)[3]。

參考文獻(xiàn)

 [1]葉非,趙李霞,付穎.手性化合物S-(＋)-和R-(-)-２-氨基丁醇的制備方法:201010167698[P].

[2]張?jiān)鲁?白國義,王荷芳,等.負(fù)載型Co-Rh/γ-Al₂O₃催化劑催化(R)-2-氨基-1-丁醇的消旋反應(yīng)[J].石油化工, 2006, 35(4):4.DOI:10.3321/j.issn:1000-8144.2006.04.009.

[3]佚名.一種叔丁基(R)-4-乙基-2,2-二氧化物-1,2,3-氧雜噻唑烷-3-羧酸的制備方法:CN202310384645.9[P].CN116396241A.