背景及概述

鹽酸雷洛昔芬英文商品名為Evista?，是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）。這種藥物能干擾雌激素（estrogen）的某些活動(dòng)，模擬雌激素的其它作用。在預(yù)防絕經(jīng)期骨質(zhì)疏松癥方面有效，因它能代替雌激素提高骨質(zhì)密度。

圖1 鹽酸雷洛昔芬性狀圖

制劑

鹽酸雷洛昔芬片為白色橢圓形薄膜衣片。主要用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，能顯著地降低椎體骨折發(fā)生率，但髖部骨折發(fā)生率的降低未被證實(shí)。當(dāng)決定給絕經(jīng)后婦女選擇使用雷洛昔芬或其他治療（包括雌激素）時(shí)，需考慮絕經(jīng)期癥狀，對(duì)子宮和乳腺組織的作用及對(duì)心血管的危險(xiǎn)性和有利影響。

推薦的用法是每日口服1片（以鹽酸雷洛昔芬計(jì) 60mg），可以在一天中的任何時(shí)候服用且不受進(jìn)餐的限制。老年人無(wú)需調(diào)整劑量。由于疾病的自然過(guò)程，雷洛昔芬需要長(zhǎng)期使用。通常建議飲食鈣攝入量不足的婦女服用鈣劑和維生素D。

制備

鹽酸雷洛昔芬制備

首先4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酸鹽酸鹽和6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并噻吩反應(yīng)生成鹽酸雷洛昔芬粗品，粗品精制得鹽酸雷洛昔芬精品。本發(fā)明制備的鹽酸雷洛昔芬質(zhì)量好，純度高，制備方法簡(jiǎn)單，能耗少，成本低[1]。

鹽酸雷洛昔芬片制備

鹽酸雷洛昔芬分散片由如下按照重量百分?jǐn)?shù)計(jì)的組分組成：鹽酸雷洛昔芬5～50%，填充劑10～40%，崩解劑10～50%，酸化劑10～50%，粘合劑0.1～15%，潤(rùn)滑劑及助流劑0.1～20%。本發(fā)明所述分散片與普通片比較，本發(fā)明所述的鹽酸雷洛昔芬分散片中不含表面活性劑，其溶解性、分散性和崩解性亦良好，可在1分鐘內(nèi)即可崩解完全。采用本發(fā)明方法制備的鹽酸雷洛昔芬分散片，溶出度高，生物利用度好，體內(nèi)分布迅速，質(zhì)量穩(wěn)定，口感好，其制備方法簡(jiǎn)單易行，適用于工業(yè)生產(chǎn)。

參考文獻(xiàn)

[1]CN104496963A