馬來酸茚達(dá)特羅，英文名為Indacaterol Maleate，是一種支氣管舒張劑，它屬于長(zhǎng)效吸入β2受體激動(dòng)劑(LABA)類活性分子，適用于成人慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者的維持治療。馬來酸茚達(dá)特羅具有5分鐘起效、持續(xù)24小時(shí)的特點(diǎn)，2009年以來已在全球70多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市，2012年6月經(jīng)國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)在華上市，是國(guó)內(nèi)首個(gè)獲批用于治療COPD的LABA類單一制劑。

圖1 馬來酸茚達(dá)特羅的藥品圖

基本介紹

馬來酸茚達(dá)特羅是一種長(zhǎng)效的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑，吸入該物質(zhì)后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴(kuò)張劑的作用。該物質(zhì)的商品名為馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑，它是一種供吸入用的硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。臨床研究數(shù)據(jù)顯示，與沙美特羅（LABA類早期藥物）相比，馬來酸茚達(dá)特羅可顯著改善中、重度COPD患者的主要臨床評(píng)價(jià)指標(biāo)同時(shí)其安全性和耐受性良好。與噻托溴胺（LAMA類藥物）相比，該藥物在患者肺功能改善方面療效相當(dāng)，在緩解呼吸困難和改善生活質(zhì)量方面顯著優(yōu)于噻托溴銨。[1]

適應(yīng)癥

馬來酸茚達(dá)特羅適用于成人慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者的維持治療。

用法用量

馬來酸茚達(dá)特羅的不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用或遵醫(yī)囑。針對(duì)于馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑，它的推薦劑量為每次使用比斯海樂藥粉吸入器吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容物，每日一次。如果漏用一次藥物，下次仍應(yīng)在次日相同時(shí)間用藥。該藥物的用法，它僅可用于吸入給藥并且只能使用比斯海樂（藥粉吸入器）吸入本品。[1]

藥代動(dòng)力學(xué)

馬來酸茚達(dá)特羅的主要成分茚達(dá)特羅是一種有R-構(gòu)型的手性分子，該藥品單劑或多劑吸入給藥后，達(dá)到血清峰濃度的中位時(shí)間大約為15分鐘。茚達(dá)特羅的全身暴露量隨劑量（150μg到600μg）成比例增加。吸入一劑后，茚達(dá)特羅絕對(duì)生物利用度平均為43%至45%。全身暴露量來自肺和腸道的吸收；約75%的全身暴露量來自肺臟吸收而其余25%來自腸道吸收。[1]

不良反應(yīng)

使用推薦劑量馬來酸茚達(dá)特羅時(shí)最常見的不良反應(yīng)包括鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度或中度，不良反應(yīng)發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。

藥物相互作用

馬來酸茚達(dá)特羅與其它擬交感神經(jīng)藥物（單劑或復(fù)方制劑的成分）合用時(shí)，可能會(huì)使本品的不良反應(yīng)增加。本品不應(yīng)該與其它長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑或含有長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑的藥品合用。除非有迫切需求，馬來酸茚達(dá)特羅不應(yīng)該與β-腎上腺素受體抑制劑（包括滴眼劑）合用，需要時(shí)應(yīng)該首選心臟選擇性的β-腎上腺素受體抑制劑但亦應(yīng)慎用。該藥物分子與甲基黃嘌呤衍生物、類固醇、或非保鉀利尿劑合用可能會(huì)增強(qiáng)潛在的低血鉀效應(yīng)。馬來酸茚達(dá)特羅與其他β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑一樣，應(yīng)該極其謹(jǐn)慎地用于正在服用單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥或其他已知能夠延長(zhǎng)QTc間期的藥物的患者，因?yàn)檫@些藥物可能增強(qiáng)腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)心血管系統(tǒng)的效應(yīng)。[1]

使用說明

使用馬來酸茚達(dá)特羅時(shí)應(yīng)該注意未使用長(zhǎng)期哮喘控制藥物的哮喘患者禁用所有的長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑，它不適用于哮喘的治療。對(duì)茚達(dá)特羅或其它輔料有過敏史的患者禁用。

參考文獻(xiàn)

[1] 馬來酸茚達(dá)特羅的使用說明書.