馬來(lái)酸茚達(dá)特羅(Indacaterol Maleate)是由瑞士諾華公司開發(fā)的一種支氣管擴(kuò)張藥物，屬于新型超長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，于2011年7月1日獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，其商品名為Arcapta。也是首個(gè)也是目前唯一獲得美國(guó)SFDA批準(zhǔn)用于穩(wěn)定期成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者維持治療的長(zhǎng)效吸入β2受體激動(dòng)劑(LABA)。

功效

馬來(lái)酸茚達(dá)特羅為支氣管舒張劑，屬于長(zhǎng)效吸入β2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑（LABA）類，適用于成人慢性阻塞性肺病（COPD）患者的維持治療。具有5分鐘起效、持續(xù)24小時(shí)的特點(diǎn)。

制備工藝

馬來(lái)酸茚達(dá)特羅制備工藝，包括步驟：將化合物2和化合物3在二甲亞砜溶劑存在下開環(huán)反應(yīng)得到化合物4，化合物4與有機(jī)酸HA在第二溶劑成鹽，得到化合物4·HA鹽后，通過結(jié)晶析出，然后將化合物4·HA鹽先通過在催化劑存在下催化氫化去芐基化后，再與馬來(lái)酸成鹽得到馬來(lái)酸茚達(dá)特羅，

其中，HA選自對(duì)甲氧基苯甲酸。

參考文獻(xiàn)

CN105693603B