西侖吉肽是由默克公司開發(fā)的第一種新型腫瘤靶向治療藥物-整合素抑制劑。整合素(Integrin)是一種調(diào)節(jié)多種腫瘤細(xì)胞失調(diào)的細(xì)胞表面受體，從而促進(jìn)腫瘤生長、存活和浸潤。在腫瘤血管生成中，整合素也起著重要作用。

基本信息

中文名稱:c(RGD)環(huán)肽：c(RGDf-NMe-V)、西侖吉肽

英文名:cyclo(RGDf-NMe-V)、Cilengitide

CAS號:188968-51-6

氨基酸個數(shù):5

分子式:C27H40N8O7

平均分子量:588.66

精確分子量:588.3

等電點(PI):6.34

pH=7.0時的凈電荷數(shù):-0.02

平均親水性:0.5

疏水性值:-0.28

用途

臨床前研究證明，西侖吉肽單用或聯(lián)合其他藥物可以預(yù)防腦膠質(zhì)瘤生長、侵襲和轉(zhuǎn)移。

功效與作用

Cilengtitde可阻斷整合素與細(xì)胞外基質(zhì)的結(jié)合，抑制整合素介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)過程。該藥科通過阻斷細(xì)胞增殖、生存和遷移，誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，發(fā)揮抗腫瘤作用。在神經(jīng)膠質(zhì)瘤的早期研究中(具侵襲性且難以治療的腫瘤)，Cilengitide在丹藥和化療結(jié)合方面取得了令人鼓舞的成果，具有良好的安全性，有望成為各種腫瘤的新型治療藥物。