西侖吉肽是由默克公司開發(fā)的第一種新型腫瘤靶向治療藥物-整合素抑制劑。

C(RGDf-Me-V)中文名環(huán)(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-纈氨酰)、西侖吉肽。西侖吉肽(cilengitide，EMD-121974)是德國化學(xué)家Kessler設(shè)計(jì)的含有RGD序列的環(huán)肽c［RGDf(N-Me)V］。該肽基于體內(nèi)αvβ3整合素配體，通過綜合運(yùn)用環(huán)化、空間篩選和甲基化掃描而得，對αvβ3整合素具有高親和性和選擇性。臨床試驗(yàn)表明，該肽不僅能較好抑制黑色素瘤和膠質(zhì)細(xì)胞瘤生長，而且與放射治療配合能提高其他腫瘤如頭頸鱗狀細(xì)胞瘤的治愈率，具有較好的市場前景和潛力。除西侖吉肽發(fā)明者提供合成方法外，目前尚未見西侖吉肽合成工藝細(xì)節(jié)研究的報(bào)道。