噻奈普汀是一種非典型抗抑郁藥,主要用于重性抑郁疾患的治療,也可以用來(lái)治療焦慮、氣喘和大腸激躁癥。噻奈普汀由法國(guó)醫(yī)學(xué)研究學(xué)會(huì)于1960年代發(fā)現(xiàn)并獲得專(zhuān)利。它還在許多其它歐洲國(guó)家以商品名Coaxil,以及在亞洲(包括新加坡)和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol銷(xiāo)售,但噻奈普汀不在澳大利亞、加拿大、新西蘭、英國(guó)或美國(guó)銷(xiāo)售。
藥理作用
噻奈普汀為噻奈普汀的鈉鹽,是一種三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,作用于5-羥色胺系統(tǒng)而起抗抑郁作用。動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到,噻奈普汀可增加海馬區(qū)錐狀細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng),加速功能抑制后的恢復(fù),加快大腦皮質(zhì)和海馬區(qū)神經(jīng)元攝取5-羥色胺的速度。
作用機(jī)制
噻奈普汀為5-羥色胺(5-HT)再攝取增強(qiáng)劑,通過(guò)抑制5-HT2A受體功能,使去甲腎上腺(NE)和多巴胺(DA)受體脫抑制而釋放增加,促使患者情感活躍、思維敏捷和運(yùn)動(dòng)增加。
用途
噻奈普汀可用于治療各種抑郁癥,如神經(jīng)源性的反應(yīng)性抑郁癥、軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑郁癥、酒精依賴(lài)患者在戒斷過(guò)程中出現(xiàn)的焦慮抑郁狀態(tài)等。
副作用
噻奈普汀常見(jiàn)不良反應(yīng):嗜睡、血壓、頭痛、失眠、夢(mèng)魘、體重增加、便秘。
少見(jiàn)不良反應(yīng):室性心律失常、體位性低血壓、心悸、心率減慢、震顫、焦慮易激惹、潮熱、面紅、口苦、胃腸脹氣腹部疼痛、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹等。