依度沙班品牌名稱:Savaysa,可用于防止由于某種不規(guī)則的心跳(心房顫動(dòng))而形成嚴(yán)重的血凝塊。它還用于治療某些血栓(例如深靜脈血栓形成-DVT 或肺栓塞-PE)。它是一種抗凝劑,通過阻斷血液中的某些凝血蛋白起作用。
圖 依度沙班的結(jié)構(gòu)式
作用機(jī)制
依度沙班是日本三共株式會(huì)社研制的小分子口服抗凝藥,為凝血因子X(FXa)阻滯劑。凝血過程中,活化的凝血因子X(FXa)將凝血酶原(FII)激活成為凝血酶(FIIa),促使纖維蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成為開發(fā)新一代抗凝藥物的主要靶點(diǎn)。依度沙班通過選擇性、可逆性且直接抑制FXa達(dá)到抑制血栓形成的口服抗凝藥物,其對(duì)FXa的選擇性比FIIa高104倍。日本國內(nèi)外臨床試驗(yàn)均證實(shí)本品可有效抑制接受下肢整形外科手術(shù)患者并發(fā)VTE,且安全可靠。
用途
依度沙班是一個(gè)凝血因子Xa抑制劑適用于:
在有非瓣膜房顫(NVAF)患者中減低卒中和全身栓塞(SE)的風(fēng)險(xiǎn)
對(duì)NVAF使用的缺限
在有肌酐清除率(CrCL)>95mL/min患者中不應(yīng)使用SAVAYSA因?yàn)樵谧罡弑谎芯縿┝?60mg)與華法林比較時(shí)缺血性卒中的風(fēng)險(xiǎn)增加
依度沙班是適用為用一種腸道外抗凝劑初始治療后的5-10天為深靜脈血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治療。
副作用
依度沙班的副作用可能包括:
肝功能檢查異常
皮疹
貧血
間質(zhì)性肺病
大出血:胃腸道、顱內(nèi)、中風(fēng)、重要器官、其他
其他出血:陰道、軟組織、流鼻血、胃腸道、口腔或鼻子、尿血、穿刺部位