依度沙班 (Savaysa?) 可供心率失常(亦稱作心房纖顫)的人士使用,旨在降低其出現(xiàn)血栓和中風的風險。血栓能堵住血管,切斷血液供應。血栓在極少數(shù)的情況下會破裂成碎片并隨血液流動,最終停留在心臟部位(引發(fā) 心臟病)、肺部(引發(fā)肺栓塞)或腦部(引發(fā)中風)。
作用機制
依度沙班是日本第一三共株式會社研制的小分子口服抗凝藥,為凝血因子X(FXa)阻滯劑。凝血過程中,活化的凝血因子X(FXa)將凝血酶原(FII)激活成為凝血酶(FIIa),促使纖維蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成為開發(fā)新一代抗凝藥物的主要靶點。依度沙班通過選擇性、可逆性且直接抑制FXa達到抑制血栓形成的口服抗凝藥物,其對FXa的選擇性比FIIa高104倍。日本國內(nèi)外臨床試驗均證實本品可有效抑制接受下肢整形外科手術(shù)患者并發(fā)VTE,且安全可靠。
功效
SAVAYSA是一個凝血因子Xa抑制劑適用于:
在有非瓣膜房顫(NVAF)患者中減低卒中和全身栓塞(SE)的風險
對NVAF使用的缺限
在有肌酐清除率(CrCL)>95mL/min患者中不應使用SAVAYSA因為在最高被研究劑量(60mg)與華法林比較時缺血性卒中的風險增加
SAVAYSA是適用為用一種腸道外抗凝劑初始治療后的5-10天為深靜脈血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治療
用法用量
2015年1月依度沙班被美國FDA批準應用于臨床抗凝治療,適應證包括:
(1)急性深靜脈血栓形成和/或急性肺血栓栓塞癥5~10 d胃腸外抗凝后序貫抗凝治療,常規(guī)推薦治療劑量為每次60 mg,1次/d。
(2)降低非瓣膜病房顫患者卒中和系統(tǒng)性栓塞風險,推薦治療劑量為每次60 mg,1次/d。對于CrCl>95 mL/min 非瓣膜病房顫患者,與華法林相比,依度沙班增加缺血性卒中風險,不建議應用。
對于15 mL/min< CrCl<50 mL/min、體質(zhì)量<60 kg或同時應用P-糖蛋白(P-gp)患者治療劑量減半為30 mg;CrCl<15 mL/min患者禁用依度沙班。
副作用
NVAF的治療:最常見不良反應(≥ 5%)是出血和貧血
DVT和PE的治療:最常見不良反應(≥ 1%)是出血,皮疹,異常的肝功能檢驗和貧血
報告懷疑不良反應,聯(lián)系Daiichi Sankyo公司電話1-877-437-7763或FDA電話1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.